Що потрібно знати про Комплеру (Емтрицитабін, Рилпілвірін, Тенофовір ДФ)

Науки ileілеад

Комплера - це комбінований препарат із фіксованою дозою, який використовується для лікування ВІЛ у дорослих та дітей старшого віку. Схвалений до використання Управлінням з контролю за продуктами та ліками США (FDA) у 2011 році, Complera складається з трьох різних антиретровірусних препаратів:

• Емтрицитабін (FTC), інгібітор нуклеозидної зворотної транскриптази (NRTI), також продається у вигляді одноразової капсули під назвою Emtriva
• Рилпівірин, ненуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази (NNRTI), також продається у вигляді таблеток для одноразового застосування під назвою Edurant
• Тенофовір дизопроксил фумарат (TDF), інший NtRTI, який також продається в таблетці з одним препаратом Edurant

Комплера не лікує ВІЛ. Швидше, він запобігає прогресуванню захворювання, блокуючи фермент, який називаєтьсязворотна транскриптазащо вірус повинен розмножуватися. Блокуючи реплікацію ВІЛ, популяцію вірусу можна придушити до невизначуваних рівнів, де він може мало нашкодити.

Не існує загальних версій Complera.

У 2016 році FDA затвердила «вдосконалену» версію Complera під назвою Odefsey. Ця нова версія замінила TDF алафенамідом тенофовіру (TAF), препарат якого впливає на організм нижчою дозою тенофовіру та зменшує ризик порушення функції нирок, що іноді спостерігається у споживачів TDF. Доступні обидві версії.

Використовує

Комплера використовується для лікування ВІЛ-інфекції у дорослих та дітей, які важать щонайменше 77 фунтів (35 кілограмів). FDA видала два показання до застосування:

• Нещодавно проліковані люди: Комплеру можна застосовувати у терапії першої лінії у людей, які мають вірусне навантаження ВІЛ 100 000 або менше.
• Люди, які мають досвід лікування: Комплера може замінити поточну терапію, якщо людина зазнала вірусного навантаження, що не виявляється.

Перед тим, як приймати

Перш ніж розпочати лікування, ваш лікар призначить обстеження для «профілактики» вашого вірусу. Тести надають вашому лікарю інформацію, яка допомагає їм вибрати препарати, до яких ви найбільш чутливі. Сюди входять:

• Тестування на генетичну стійкість, аналіз крові, який виявляє кількість та типи стійких до наркотиків мутацій у вашого вірусу
• Фенотипічне тестування, аналіз крові, який виділяє вірус та піддає його дії всіх доступних антиретровірусних препаратів, щоб визначити, які ефективніші

Тестування на генетичну стійкість має вирішальне значення, навіть якщо ви нещодавно інфіковані ВІЛ, оскільки можна підхопити стійкий до наркотиків вірус за допомогою сексу, спільних голок та інших способів передачі.

Фенотипічне тестування використовується поряд з тестуванням на генетичну стійкість, але, як правило, воно призначене для людей, які не пройшли терапію.

Запобіжні заходи та протипоказання

Комплеру протипоказано застосовувати людям, які раніше мали гіперчутливу реакцію на емтрицитабін, рилпівірин або тенофовір.

Є й інші стани, при яких Комплеру слід уникати або застосовувати з обережністю:

• Гепатит В: Типово уникають комплексу у людей, котрі заражені ВІЛ та гепатитом В, оскільки емтрицитабін та тенофовір можуть спричинити загострення гострих симптомів гепатиту В. Тестування на гепатит В рекомендується проводити до початку лікування у разі недіагностованої інфекції.
• Захворювання нирок: Комплеру обережно застосовують людям із захворюваннями нирок, оскільки це може ще більше погіршити функцію нирок. Комплеру ніколи не слід застосовувати людям з кліренсом креатиніну менше 50 мілілітрів на хвилину (мл / хв), що свідчить про порушення функції нирок.
• Захворювання печінки: Рилпівірин може викликати токсичність печінки, як правило, у людей з основними захворюваннями печінки (наприклад, гепатит В та гепатит С), а також у людей, які раніше не хворіли на печінку. Якщо вони використовуються, слід проводити базові тести функції печінки, а також регулярні спостереження.
• Остеопороз: Тенофовір може спричинити втрату мінеральних речовин у кістках. Хоча це, як правило, не є проблемою для більшості людей, люди з важким остеопорозом або патологічними переломами в анамнезі можуть отримати користь від щільності кісткової маси (МЩКТ) для оцінки ризику нанесення шкоди.

Інші комбіновані антиретровірусні препарати

На додаток до Complera, існує 12 інших комбінованих антиретровірусних препаратів, які можна приймати самостійно з дозою один раз на добу:

• Atripla (ефавіренц + FTC + TDF)
• Biktarvy (біктегравір + FTC + тенофовір AF)
• Дельстріго (доравірин + ламівудин + TDF)
• Довато (долютегравір + ламівудин)
• Генвоя (кобіцистат + ельвітегравір + FTC + тенофовір AF)
• Джулюка (долютегравір + рилпівірин)
• Одефсей (емтрицитабін + рилпівірин + тенофовір AF)
• Стрибілд (кобіцистат + ельвітегравір + FTC + TDF)
• Symfi (ефавіренц + ламівудин + TDF)
• Symfi Lo (ефавіренц + ламівудин + TDF)
• Symtuza (кобіцистат + дарунавір + FTC + тенофовір AF)
• Triumeq (абакавір + долютегравір + ламівудин)

У січні 2021 року FDA затверджувала один раз на місяць антиретровірусна терапія, відома як Кабенува, що включає одну ін’єкцію рилпівірину та іншу інгібітора інтегрази, яка називається каботегравір.

Дозування

Комплекс - це таблетка у складі, що складається із 25 міліграмів (мг) рилпівірину, 200 мг емтрицитабіну та 300 мг тенофовіру дизопроксилу фумарату. На рожевій довгастій таблетці, вкритій плівковою оболонкою, на одному боці вибито «GSI», а на іншому - однотонна.

Рекомендована доза препарату Комплера для дорослих та дітей - одна таблетка на день, що приймається з їжею.Для підтримки оптимальної терапевтичної концентрації препарату в крові, Комплеру слід приймати щодня, в ідеалі в один і той же час щодня.

Модифікація

Протитуберкульозний препарат рифампін (продається під торговими марками Rifadin, Rifamate та ін.) Може зменшити концентрацію рилпівірину в крові. При спільному застосуванні Комплеру потрібно буде доповнити додатковою дозою 25 мг рилпівірину у формі Едуранту на час лікування туберкульозу.

Як приймати та зберігати

Прийом Комплери під час їжі збільшує всмоктування рилпівірину та тенофовіру в кишечнику відповідно на 16% та 38%. Не розжовуйте, не розщеплюйте та не подрібнюйте таблетку, оскільки це також може вплинути на всмоктування препарату.

Комплеру можна безпечно зберігати при кімнатній температурі, в ідеалі близько 25 ° C. 77. Не зберігайте таблетки на сонячному підвіконні або в бардачку. Відкиньте всі таблетки, термін дії яких закінчився.

Якщо ви пропустили дозу, прийміть її, як тільки пам’ятаєте. Якщо це близько часу наступної дози, пропустіть початкову дозу і продовжуйте, як зазвичай. Не подвоюйте дози.

Побічні ефекти

Комплера викликає мало побічних ефектів, більшість з яких є легкими та тимчасовими, і, як правило, зникають протягом тижня-двох, коли ваш організм адаптується до лікування. З огляду на це, деякі люди можуть відчувати важкі побічні ефекти або ускладнення, які вимагають негайної зміни лікування.

Поширені

Поширені побічні ефекти препарату Комплера включають (у порядку частоти):

• Головний біль (2%)
• Безсоння (2%)
• Депресія (2%)
• Запаморочення (1%)
• Нудота (1%)
• Аномальні мрії (1%)
• Висип (1%)

Сильний

У рідкісних випадках, як відомо, препарати в комплексі викликають важкі та навіть небезпечні для життя побічні ефекти. Ускладнення включають:

• Загострення гепатиту В: Симптоми включають втому, нудоту, блювоту, набряк живота, темну сечу та жовтяницю (пожовтіння очей та / або шкіри). Відомо, що важкі випадки спричиняють незворотні пошкодження печінки, включаючи декомпенсований цироз та печінкову недостатність.
• Ниркова недостатність: Тенофовір може спричинити порушення роботи нирок, що може призвести до гострої ниркової недостатності у деяких людей (як правило, у тих, хто вже мав дисфункцію нирок). Після припинення лікування функція нирок зазвичай відновлюється.
• Молочнокислий ацидоз: НІЗТ, такі як тенофовір та емтрицитабін, можуть спричинити потенційно небезпечне накопичення молочної кислоти в крові. Симптоми включають біль у шлунку, втрату апетиту, діарею, біль у м’язах або судоми, незвичну сонливість та прискорене поверхневе дихання.
• Важка висипка: рилпівірин може викликати рідкісну алергію, відому якреакція препарату на еозинофілію та системні симптоми(СУКНЯ). DRESS, як правило, розвивається через два-вісім тижнів після початку лікування і відрізняється від анафілаксії тим, що зазвичай не призводить до гострого дихального дистрессу. Незважаючи на це, рідкісні випадки можуть спричинити гостре запалення та травмування легенів, нирок або печінки.

Попередження та взаємодія

Complera містить попередження про чорну скриньку, що повідомляє споживачам та медичним працівникам про ризик гострого загострення гепатиту В. Попередження про чорну скриньку є найвищим рівнем попередження FDA щодо серйозної шкоди, яку може завдати наркотик.

Комплера зазвичай вважається безпечною під час вагітності. Хоча недостатньо добре контрольованих досліджень на людях, Антиретровірусний реєстр вагітності (APR) - який контролює побічні явища в США - не повідомляє про збільшення загального ризику вроджених вад емтрицитабіну, рилпівірину або тенофовіру.

Важливо поговорити зі своїм лікарем, якщо ви вагітні або плануєте завагітніти перед початком лікування препаратом Комплера, щоб повністю зрозуміти переваги та ризики лікування.

Взаємодія лікарських засобів

Комплера може взаємодіяти з багатьма ліками. Хоча деякі взаємодії можна подолати, розділивши дози на кілька годин, інші можуть вимагати заміни препарату.

Порадьте свого лікаря, якщо ви приймаєте будь-який із наведених нижче препаратів або добавок:

• Антибіотики: Робіміцин (еритроміцин), Zagam (спарфлоксацин)
• Антиконвульсанти: Ділантин (фенітоїн), Люмінал (фенобарбітал), Тегретол (карбамазепін), Трилептал (окскарбазепін)
• Кортикостероїди: Декадрон (дексаметазон)
• Блокатори Н2: оксид (нізатидин), Пепцид (фамотидин), Тагамет (циметидин), Зантак (ранітидин)
• Інгібітори протонної помпи (ІПП): Losec (омпрепразол), Nexium (езомепразол), Prevacid (лансопразол), Protonix (пантопразол) або будь-який інший ІПП
• Звіробій

Завжди повідомляйте своєму лікарю про будь-які ліки, які ви приймаєте до початку лікування, включаючи рецепти, безрецептурні, харчові, рослинні або рекреаційні препарати.