Що потрібно знати про флумазеніл

Флумазеніл - це препарат, що застосовується для скасування певних видів седації, призначених для діагностичних або хірургічних процедур, а також може бути рятівним засобом для передозування бензодіазепіну.

Що таке бензодіазепіни?

Щоб зрозуміти, як застосовується флумазеніл, корисно трохи зрозуміти про бензодіазепіни. Бензодіазепіни - це клас препаратів, які активують тип рецепторів, що знаходяться в багатьох клітинах нервової системи, званий рецептором ГАМК. Загалом, зв’язування з цими рецепторами виробляє заспокійливий ефект на мозок.

Ці препарати іноді призначають при різних станах здоров'я. Деякі приклади:

• Безсоння
• Тривога
• Епілепсія
• Загальне розслаблення м’язів
• М'язова спастичність (від проблеми центральної нервової системи)

Ці препарати також використовуються для седації та розслаблення під час медичних процедур (часто на додаток до інших видів препаратів).

Багато ліків, які закінчуються на «пам» або «lam», є бензодіазепінами. Деякі приклади включають:

• Діазепам (валіум)
• Лоразепам (Атіван)
• Клоназепам (Клонопін)
• Альпразолам (Ксанакс)
• Флуразепам (Далмане)

Незважаючи на те, що бензодіазепіни мають позитивне застосування, вони можуть спричинити небажані побічні ефекти у певних ситуаціях. Що ще важливіше, вони можуть загрожувати життю, якщо їх приймати в занадто великих дозах або в комбінації з певними іншими препаратами. Ось чому флумазеніл є таким важливим препаратом.

Що таке флумазеніл?

Флумазеніл (торгова марка Ромазікон та Анексат) - це антагоніст бензодіазепіну, тип препарату, який протидіє дії бензодіазепінів. Це робиться, допомагаючи блокувати зв’язування бензодіазепінових препаратів з рецептором ГАМК. Його можна вводити у вигляді внутрішньовенної ін’єкції або безперервної внутрішньовенної інфузії. Флумазеніл дозволено застосовувати як дорослим, так і дітям.

Кому це може знадобитися

Як правило, флумазеніл не є наркотиком, який люди приймають протягом тривалого періоду. Найчастіше його використовують в одній із двох ситуацій: після медичної процедури або у відповідь на передозування бензодіазепіну.

Після медичної процедури

Бензодіазепіни та супутні препарати часто використовуються як частина діагностичних або хірургічних процедур. Наприклад, вам можуть дати бензодіазепін як частину седативного препарату для колоноскопії, щоб зменшити дискомфорт. Це іноді називають «усвідомленою седацією», оскільки під час процедури ви не зовсім непритомні.

В інших випадках вам може знадобитися загальна анестезія, яка забезпечує глибоку седацію для більш залученої хірургічної процедури. У цьому випадку у вас взагалі не буде свідомості під час процедури. Різні препарати, що застосовуються під час анестезії (до складу яких можуть входити бензодіазепіни), гарантуватимуть, що ви не відчуватимете болю під час цього.

Люди, які отримують усвідомлену седацію або загальний наркоз, після цього відчувають задишку та заспокійливий стан, оскільки ліки, що використовуються під час процедури, потребують певного часу. Це може зайняти кілька годин і більше. Протягом цього часу не безпечно керувати автотранспортом або робити інші заходи, які вимагають повної пильності. У деяких випадках флумазеніл може допомогти зменшити час відновлення, необхідний для нормального самопочуття. Люди, які приймають флумазеніл, можуть почуватись більш пильними швидше, ніж люди, які не приймають флумазеніл. Флумазеніл не настільки ефективний для зменшення седативного ефекту, якщо ви отримували небензодіазепінові препарати для седації, а також бензодіазепіни.

Передозування бензодіазепіну

Флумазеніл також є важливим засобом лікування для людей, які передозували бензодіазепінові препарати. Це може статися, якщо людина випадково вживає занадто багато призначеного препарату або якщо людина суїцидальна.

Важливо негайно звернутися за медичною допомогою при підозрі на передозування, оскільки при занадто високих дозах бензодіазепіни можуть придушити дихання і призвести до смерті. Флумазеніл не ефективний для лікування передозування, спричиненого небензодіазепіновими препаратами.

В даний час єдиним застосуванням флумазенілу, схваленим Управлінням з контролю за продуктами та ліками (FDA), є скасування післясекулярної седації та лікування передозування бензодіазепіну. Однак іноді його призначають для інших медичних проблем "поза маркою". Тобто, ваш лікар може думати, що є вагомі причини, що ліки можуть бути корисними, але FDA не зробила всіх досліджень, необхідних для затвердження наркотик у цій обстановці. Деякі з цих інших умов включають:

• Алкогольний абстинентний синдром
• Печінкова енцефалопатія
• Зміна дії інших ліків (наприклад, баклофен)
• Ступор невідомого походження

Флумазеніл також може бути корисним, допомагаючи людям, які потрапили в залежність від бензодіазепінів, зручніше та легше відходити від цих препаратів.

Як швидко це працює?

Флумазеніл діє швидко - потрібно лише хвилину-дві, щоб почати діяти, а його піковий ефект настає менш ніж за 10 хвилин. Через це іноді потрібно ретельно стежити за тим, хто отримував флумазеніл. З одного боку, пацієнту може знадобитися більше однієї дози (наприклад, для протидії симптомам передозування). З іншого боку, якщо людині дають занадто багато флумазенілу, це може спричинити інші серйозні проблеми, такі як судоми. Ваш лікар призначить флумазеніл лише у тому випадку, якщо потенційні переваги перевищують ризики.

Можливі побічні ефекти

За певних обставин флумазеніл може спричинити побічні ефекти. Найбільш серйозними потенційними реакціями є:

• Напад
• Неврологічні ефекти
• Небезпечні серцеві ритми

Інші можливі проблеми включають:

• Повторна седація
• Нудота і блювота
• Спантеличеність
• Головний біль
• Запаморочення
• Порушення мислення
• Біль у грудях
• Занадто повільний або занадто швидкий пульс
• Підвищений артеріальний тиск
• Затуманений зір
• Реакція в місці ін’єкції
• Тривога або збудження
• Підвищене потовиділення

Судоми набагато частіше трапляються у людей, які приймали бензодіазепіни протягом тривалого періоду часу, особливо якщо ці люди коли-небудь мали напади в минулому. За цими людьми потрібно ретельно спостерігати протягом принаймні двох годин після отримання препарату. Їм слід давати препарат, лише якщо це вважається безпечним. Медичні працівники використовуватимуть мінімально необхідну дозу для зниження можливих ризиків.

Хто не повинен брати це

Є деякі протипоказання, які заважають деяким людям безпечно приймати флумазеніл. Препарат ніколи не слід приймати:

• Люди, які мають підвищену чутливість до флумазенілу або бензодіазепінів
• Люди, які приймають бензодіазепіни для контролю стану, що загрожує життю (наприклад, підвищений тиск усередині черепа)
• Пацієнти, які передозували циклічні антидепресанти (наприклад, амітриптилін)

Флумазеніл також не вивчався з метою безпеки під час вагітності, тому його слід призначати лише в тому випадку, якщо потенційна користь для майбутньої матері перевищує потенційну шкоду.