Антиретровірусні препарати використовуються для лікування ВІЛ-інфекції. Вони працюють, блокуючи стадію життєвого циклу вірусу, і таким чином запобігають його розмноженню. Наркотики організовані в шість різних класів, в основному залежно від стадії життєвого циклу, який вони інгібують.
Станом на 2021 рік Управління з контролю за продуктами та ліками США дозволило 26 індивідуальних лікарських засобів та 22 комбінованих (фіксованих) комбінованих (ФДК) препаратів, що складаються з двох або більше антиретровірусних препаратів. ін'єкцію раз на місяць, а не приймати пероральну дозу щодня.
Антиретровірусна терапія змінюється натще: нові лікарські засоби пропонують мало побічних ефектів, більшу тривалість та знижують ризик стійкості до наркотиків. У минулому антиретровірусна терапія описувалася як "коктейль" із трьох препаратів. Сьогодні, з поліпшенням фармакокінетики та тривалішим періодом напіввиведення лікарського засобу, антиретровірусна терапія може залучати лише два препарати, що формуються спільно.
Хоча з 2010 року до арсеналу лікування було додано кілька нових антиретровірусних препаратів, такі старші, як Crixivan (індинавір), Invirase (саквінавір), Rescriptor (делавірдин), Videx (діданозин), Viracept (нелфінавір) та Zerit (ставудин), були припинено і більше не використовується.
Інгібітори вступу / вкладення
Відповідно до їх назви, інгібітори вступу / приєднання працюють, блокуючи здатність вірусу приєднуватися до здорових клітин господаря або потрапляти до них. Вони роблять це шляхом зв’язування з різними рецепторами на поверхні клітини-господаря, які ВІЛ використовує для блокування та / або потрапляння в клітину. Без засобів проникнення в клітину ВІЛ не може розмножуватися.
-Одна таблетка по 300 мг 2 рази на день
-Дві таблетки по 300 мг 2 рази на день
-800 мг внутрішньовенної інфузії кожні два тижні
Інгібітори інтегрази
Інгібітори інтегрази працюють, блокуючи включення ДНК ВІЛ у ДНК клітини-господаря - процес, відомий як інтеграція. Вони роблять це шляхом інгібування вірусного ферменту, відомого як інтеграза.
Одна таблетка по 50 мг 1 раз на день
-Пацієнти з резистентністю до Isentress:
Одна таблетка по 50 мг 2 рази на день
Нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази
Для того, щоб ВІЛ реплікувався, він використовує фермент, який називається зворотною транскриптазою, щоб перевести свою вірусну РНК у дволанцюгову ДНК, яка потім інтегрується в ядро клітини-господаря, щоб «викрасти» її генетичний механізм. Роблячи це, ВІЛ може почати видавати кілька своїх копій.
Нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (НІЗТ) блокують дію зворотної транскриптази і, тим самим, запобігаючи реплікації вірусу.
-Одна таблетка по 150 мг 2 рази на день
-Одна таблетка по 150 мг 2 рази на день
-Одна таблетка по 300 мг 2 рази на день
Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази
Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (NNRTI) також блокують зворотну транскриптазу, але по-іншому. Замість того, щоб приєднуватися до вірусної ДНК, як це діють NRTI, NNRTI зв’язуються безпосередньо з ферментом, блокуючи його дію.
КЛАС НАРКОТИКІВ: Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (NNRTI) Бренд Загальна назва Типова доза для дорослих Дієтичні нотатки
Таблетка по 200 мг 2 рази на день
- Підтримуюча доза:
Таблетка по 200 мг 2 рази на день
Одна ІК-таблетка по 200 мг 1 раз на день
- Підтримуюча доза:
Одна таблетка XR 400 мг 1 раз на день
Інгібітори протеази
Інгібітори протеази (ІП) діють блокуючи фермент, відомий як протеаза. Як тільки ВІЛ переймає генетичний механізм клітини-хазяїна, він виробляє довголанцюгові білки, які необхідно розрізати на менші шматочки (за допомогою протеази), щоб зібрати їх у нову вірусну частинку. вирізати, і нові вірусні частинки не можуть бути утворені.
-Дві таблетки по 700 мг + 100 мг норвір 1 раз на добу
-Пацієнти з попередньою недостатністю ІП:
Одна таблетка 700 мг + 100 мг Норвір 2 рази на день
-Пацієнти з відомими рівнями резистентності, асоційованої до Prezista:
Одна таблетка 600 мг + 100 мг Норвір 2 рази на день
-300мг + 100мг Норвір 1 раз / день
Підсилювачі фармакокінетики
Ці препарати, які також називаються підсилювачами ВІЛ, використовуються для "підвищення" концентрації інгібіторів протеази в крові. Без них концентрація супутнього ІП швидко опускалася б нижче терапевтичного рівня, надаючи вірусу можливість реплікації.
(Технічно інгібітор протеази)
(Технічно інгібітор CYP3A)
Комбіновані препарати з фіксованою дозою
Комбіновані препарати з фіксованою дозою (FDC) зменшують щоденне навантаження на таблетки, з якими людина, яка страждає на ВІЛ, може зіткнутися під час проведення антиретровірусної терапії. Деякі препарати FDC застосовуються з іншими антиретровірусними препаратами. Інші повністю використовуються самостійно.
З 22 препаратів FDC, дозволених до застосування в Сполучених Штатах, 14 - це «все в одному» лікування, яке приймають один раз на день.
-Ін'єкції інтенсивності: одна ін'єкція каботегравіру 400 мг та одна ін'єкція едуранту 600 мг 1 раз на місяць
+ 150 мг Епівіру
-Для людей, які отримують рифабутин: одна таблетка плюс додаткові 25 мг Едуранту 1 раз на добу
-Людям, які отримують рифабутин: одна таблетка 1 раз на добу, а потім - 100 мг Піфелтро через 12 годин
-Людям, які отримують рифабутин або карбемазепін: одна таблетка 1 раз на добу, потім 50 мг препарату Тівікай через 12 годин
+ 300 мг Епівіру
+ 150 мг Tybost
200мг Emtriva + 10мг тенофовіру алафенаміду
- Для людей, які отримують рифабутин: одна таблетка плюс додаткові 25 мг Edurant 1 раз на день
-Люди з менш ніж 3 мутаціями, пов'язаними з резистентністю до лопінавіру:
Чотири таблетки 1 раз / день
+ 150 мг Tybost
200 мг Emtriva + 300 mg Viread
+ 200 мг Emtriva
-and-hiv.jpg)
.jpg)
.jpg)
