Тестостерон енантат, також відомий як тестостерон гептаноат, - це анаболічний та андрогенний стероїд (ААС) препарат, що використовується для лікування низького рівня тестостерону. Анаболічні препарати діють шляхом нарощування м’язів, тоді як андрогенні стосуються підвищення статевих характеристик, як правило, пов’язаних з чоловіками.
Застосовуваний у лікувальних процедурах з 1950-х років, тестостерон-енантат продається під численними торговими марками, включаючи Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron і Testro.
Як препарат за розкладом III, тестостерон енантат відпускається лише за рецептом.
ПіксабайПоказання
Тестостерон-енантат класифікується як ААС, оскільки він одночасно є синтетичним похідним тестостерону і пролекарством тестостерону, що означає, що він стимулює організм виробляти тестостерон самостійно. При цьому він має сильніші андрогенні ефекти і лише помірний анаболічний ефект.
Препарат підходить для замісної терапії тестостероном (ТРТ) у чоловіків цисгендерного віку з гіпогонадизмом (зменшення вироблення тестостерону в яєчках). Причинами гіпогонадизму є травми яєчок, інфекція та рак.
Радіація та хіміотерапія також можуть спричинити гіпогонадизм, як і вроджені розлади, такі як синдром Клайнфельтера та захворювання гіпоталамуса та гіпофіза (обидва з яких стимулюють вироблення тестостерону).
Рівень тестостерону у чоловіків СНД часто може різко знижуватися після 50 років, що призводить до стану, відомого як андропауза, при якому впливають на бадьорість і статевий потяг. Чоловіки старшого віку з СНД із симптомами андропаузи (включаючи втому та низьке лібідо) часто отримують користь від ТРТ.
Тестостерон-енантат також може використовуватися для гормональної терапії трансгендерних чоловіків, для лікування затримки статевого дозрівання у хлопчиків-цисгендерів та для лікування неоперабельного метастатичного раку молочної залози (рак молочної залози, що поширився) у тих, хто перебуває в постменопаузі.
Препарат також іноді застосовується, суперечливо, як омолоджуюча терапія у літніх чоловіків СНД.
Дозування
Тестостерон-енантат - це прозора або жовтувата в’язка рідина, яка постачається у скляному флаконі багаторазового використання на 5 мілілітрів (мл). Його вводять внутрішньом’язово в сідниці кожні один-чотири тижні. Щоб уникнути коливань рівня гормонів (і пов'язаних з ними перепадів настрою), часто призначають менші дози через коротші проміжки часу.
Активний препарат, який суспендований у кунжутній олії, має тривалий період вивільнення від двох до трьох тижнів. Дозування може варіюватися залежно від індивідуума, але зазвичай призначається наступним чином:
- Чоловічий гіпогонадизм: від 50 до 400 міліграмів (мг) кожні два-чотири тижні
- Затримка статевого дозрівання чоловіків: від 5 до 200 мг кожні два-чотири тижні протягом чотирьох-шести місяців
- Метастатичний рак молочної залози: від 200 до 400 мг кожні два-чотири тижні
- Гормональна терапія трансгендерів: від 50 до 200 мг на тиждень або від 100 до 200 мг кожні два тижні
Хоча тестостерон-енантат іноді використовується як взаємозамінний з тестостероном-ципіонатом (депо-тестостерон), останній не схвалений для лікування відстроченого статевого дозрівання чоловіків, лікування метастатичного раку молочної залози або терапії трансгендерними гормонами.
Побічні ефекти
Як речовина, призначена для зміни рівня гормонів, тестостерон енантат має як очевидні переваги, так і ризики. Побічні ефекти можуть варіюватися від легких до нестерпних.
Найбільш серйозні побічні ефекти пов'язані зі зловживанням тестостероном - зростаючою проблемою в Сполучених Штатах, що змусило Американську адміністрацію з питань харчових продуктів і медикаментів (FDA) змінити попереджувальний ярлик на продукт у 2016 році.
Поширені побічні ефекти
За даними FDA, найпоширеніші побічні ефекти, пов’язані із вживанням тестостерону енантату, включають:
- Біль та набряк у місці ін’єкції
- Головні болі
- Запаморочення
- Зміни настрою, включаючи агресію
- Депресія або тривога
- Підвищення або зниження лібідо
- Узагальнені відчуття поколювання
- Жирна шкіра та вугрі
- Витончення волосся
- Збільшення ваги
Тяжкість побічних ефектів, як правило, залежить від дози і може бути полегшена за рахунок зменшення поточної дози.
Побічні реакції
Рідше, але потенційно більш серйозними є побічні ефекти, пов'язані з тривалим вживанням або надмірним вживанням тестостерону енантату. Деякі пов’язані з андрогенною дією препарату; інші можуть впливати на серце та печінку, підвищуючи рівень холестерину та печінкових ферментів.
Зателефонуйте лікареві, якщо у вас є щось із наведеного:
- Випадання волосся за чоловічим типом
- Ріст волосся за чоловічим типом у тих, кого призначають жінці при народженні (гірсутизм)
- Збільшення грудей у чоловіків (гінекомастія)
- Поглиблення голосу у жінок cisgender
- Порушення менструального циклу (включаючи аменорею)
- Збільшення клітора
- Тривала болюча ерекція пеніса (приапізм)
- Утруднення сечовипускання або часте сечовипускання вночі у хворих на пеніс
- Важкі психіатричні симптоми, включаючи велику депресію, параноїю або психоз
Деякі андрогенні ефекти, що спостерігаються у тих, кого призначають жінці при народженні, такі як збільшення клітора та поглиблення голосу, незворотні, як тільки вони розвиваються. Низька кількість сперми (олігоспермія) може погіршити фертильність у чоловіків-цисгендерів.
Надмірне вживання тестостерону також може збільшити ризик серцевого нападу, інсульту, застійної серцевої недостатності та тромбозу глибоких вен (ТГВ), особливо у чоловіків, що поживають.
Також може статися важка травма печінки, яка характеризується симптомами втоми, болем у животі, нудотою, блювотою, темною сечею та пожовтінням очей та шкіри (жовтяниця).
Зателефонуйте 911 або зверніться за екстреною допомогою, якщо у вас є ознаки серцево-судинних подій, включаючи задишку, прискорене дихання, сильне потовиділення, проблеми з мовленням, сильні головні болі, слабкість на боці тіла або сильні болі в лівій руці, щелепу або грудну клітку.
Взаємодія
Є певні препарати, які взаємодіють з тестостероном енантатом. Деякі можуть потребувати заміни або корекції дози. Крім того, можна дослідити інші форми андрогенної терапії, включаючи пластири з нижчими дозами тестостерону.
Серед можливих лікарських взаємодій:
- Антикоагулянти ("розріджувачі крові"), такі як варфарин, часто мають підвищену активність препарату при застосуванні з тестостероном, збільшуючи ризик кровотечі.
- Можливо, доведеться коригувати дози ліків від діабету, оскільки тестостерон може зменшити як рівень цукру в крові, так і потребу в інсуліні.
- Кортикостероїди та тестостерон слід з обережністю застосовувати людям із захворюваннями серця, нирок або печінки, оскільки спільне застосування може сприяти затримці рідини (набряків) та збільшити ризик застійної серцевої недостатності.
Протипоказання
Існують умови, при яких тестостерон енантат не слід застосовувати ні за яких обставин. Це включає використання тестостерону при нелікованому раку передміхурової залози або раку молочної залози та під час вагітності. Також слід уникати прийому препарату, якщо у вас алергія на кунжутну олію або будь-які компоненти препарату.
Ризик раку простати
Передміхурова залоза - це орган, призначений чоловікові при народженні, роль якого полягає у виділенні рідини передміхурової залози, одного з компонентів сперми. Функціонування залози залежить від андрогенів і зменшить вироблення рідини передміхурової залози, якщо рівень андрогену низький.
Паралельно із цим зменшенням зростає ризик збільшення передміхурової залози - стану, що називається доброякісною гіперплазією передміхурової залози (ДГПЗ). Збільшення не лише перешкоджає потоку сечі; це також може призвести до каменів у сечовому міхурі та зниження функції нирок.
Відомо, що замісна терапія тестостероном покращує сечовиділення у тих, хто призначається чоловікові при народженні з ДГПЖ. Крім того, схоже, це робиться без збільшення ризику раку простати.
Те саме може не стосуватися тих, кого призначають чоловікові при народженні з діагнозом злоякісне утворення простати. Хоча зв'язок між вживанням тестостерону та раком передміхурової залози залишається дуже суперечливим, є повідомлення, в основному анекдотичні, що вживання тестостерону у літніх чоловіків з нелікованим раком передміхурової залози призводило до метастазування.
Враховуючи це, дослідження 2011 року, проведене Гарвардською медичною школою, прийшло до висновку, що не було зв’язку між прогресуванням захворювання та вживанням тестостерону у 13 чоловіків-цисгендерів з нелікованим раком передміхурової залози, які лікувались в середньому 2,5 роки. Інші дослідження досягли подібний висновок.
Незважаючи на триваючі суперечки, FDA настійно не рекомендує використовувати тестостерон чоловікам-цисгендерам з нелікованим раком простати.
Навіть для чоловіків із СНД, які не страждають на рак, будь-яке підвищення тесту на простатичний специфічний антиген (PSA) протягом перших трьох-шести місяців після початку тестостерону вимагало б припинення лікування, поки не буде завершено повне розслідування раку.
Чоловічий рак молочної залози
Докази, що підтверджують уникнення тестостерону у чоловіків СНД з нелікованим раком молочної залози, є настільки ж непевними, хоча ретроспективне дослідження, проведене в 2006 році, показало 11-відсоткове збільшення ризику раку молочної залози у чоловіків протягом 10-річного періоду. погано зрозумілий, і багато хто не вірить, що він насправді існує.
Для чоловіків, які не лікували рак молочної залози, FDA залишається твердим, що використання тестостерону представляє потенційну загрозу, і його слід уникати без винятку.
Ризик під час вагітності
Застосування тестостерону енантату вагітним протипоказано. При введенні під час вагітності тестостерон може спричинити вірилізацію жіночого плоду - стан, відомий як гестаційна гіперандрогенія, при якому фізичні характеристики, як правило, пов’язані з тими, що призначаються чоловікові при народженні, присутні у плода, якому призначена жінка.
Деякі симптоми вірилізації можуть спостерігатися при народженні, тоді як інші можуть проявлятися лише під час статевого дозрівання або пізніше в житті. Вони включають:
- Збільшений клітор і зовнішні статеві органи
- Кісти яєчників навіть у дитячому віці
- Надмірне волосся на тілі або обличчі
- Більша кісткова структура
- Менші груди
- Витончення волосся, характерне для облисіння за чоловічим типом
- Глибший голос
Ризик вірилізму вищий у птахів, які самі переживають вірилізм внаслідок вживання тестостерону.
Терапію тестостероном необхідно припинити при підозрі на вагітність, особливо протягом першого триместру, поки клітини плоду все ще спеціалізуються. Якщо вагітність підтвердиться, батькам буде повідомлено про потенційну небезпеку для дитини.
Здається, використання тестостерону не представляє ніякого ризику для дитини, яка годує груддю, оскільки компоненти препарату в основному метаболізуються до того, як потраплять у кров, грудне молоко або інші рідини в організмі. Подібним чином, вживання тестостерону у чоловіків СНД не становить жодного ризику для вагітності ні під час зачаття, ні під час вагітності.
.jpg)
