Правастатин - це пероральний препарат, який використовується для лікування високого рівня холестерину та профілактики серцево-судинних захворювань у людей з високим ризиком. Правастатин належить до класу препаратів, відомих як статини, які блокують фермент, що називається HMG-CoA, який організм використовує для виробництва холестерину та інших жирних речовин (ліпідів). Роблячи це, правастатин може допомогти запобігти накопиченню жиру в артеріях (відомий як атеросклероз) і зменшити ризик серцевого нападу, інсульту та інших серцево-судинних захворювань.
Вперше правастатин був схвалений Управлінням з контролю за продуктами та ліками США (FDA) у 1991 році під торговою маркою Pravachol. Сьогодні він доступний у загальній формі під своєю хімічною назвою правастатин.
Лора Портер / VerywellВикористовує
Правастатин схвалений для використання у дорослих та дітей у віці 8 років. Він застосовується разом із дієтою з низьким вмістом жиру і призначається за таких обставин:
- Для поліпшення ненормального рівня ліпідів, включаючи тригліцериди, "поганий" холестерин ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) та "хороший" ліпопротеїн високої щільності (ЛПВЩ)
- Знизити ризик серцевого нападу у людей з високим рівнем холестерину, але без інших ознак ішемічної хвороби серця
- Для зменшення ризику серцевого нападу, ішемічного інсульту або транзиторної ішемічної атаки ("міні-інсульт") у людей з клінічними ознаками ішемічної хвороби серця
- Для уповільнення або запобігання прогресуванню атеросклерозу
- Щоб зменшити ризик необхідності пройти серцевий шунтування
- Для лікування спадкового розладу, званого сімейною дисбеталіпопротеїнемією, яка викликає високий рівень тригліцеридів та холестерину ЛПНЩ та низький рівень холестерину ЛПВЩ
- Для лікування дітей віком від 8 років, які мають сімейну гіперхолестеринемію, спадкову хворобу, що характеризується порушенням рівня холестерину
Правастатин рекомендується застосовувати, якщо всі інші консервативні заходи, такі як дієта, фізичні вправи та зниження ваги, не покращили рівень холестерину.
Перед тим, як приймати
Той факт, що у вас високий рівень холестерину, не обов'язково означає, що вам потрібні препарати статину. У багатьох випадках для нормалізації рівня ліпідів у крові потрібні зміни способу життя, такі як регулярні фізичні вправи, здорове харчування для серця, втрата ваги та відмова від куріння.
Якщо ці втручання не дають полегшення або у вас є кілька факторів серцево-судинного ризику, ваш лікар може рекомендувати лікування. У 2018 році Американський коледж кардіологів (ACC) та Американська кардіологічна асоціація (AHA) видали оновлені вказівки щодо відповідного використання статинів, зокрема, коли і як починати лікування.
Рішення розпочати застосування правастатину здебільшого залежить від вашого віку, результатів аналізу крові на ЛПНЩ та того, чи є у вас серцево-судинні захворювання, спричинені атеросклерозом, або ризик їх виникнення.
Відповідно до керівних принципів ACC / AHA, терапію статинами слід розпочинати на основі таких критеріїв:
- Дорослі з ASCVD: починати з високоінтенсивного статину
- Дорослі з високим ризиком розвитку ASCVD з ЛПНЩ понад 70: починають із статину високої інтенсивності
- Дорослі з ЛПНЩ понад 190: починати з високоінтенсивного статину
- Дорослі від 40 до 75 років з діабетом та ЛПНЩ понад 70 :: починають із статину середньої інтенсивності, збільшуючи до статину високої інтенсивності, якщо розрахунковий 10-річний ризик розвитку АССКЗ високий
- Дорослі від 40 до 75 років із підвищеним ризиком розвитку АССЗЗ: їх можна лікувати на основі огляду ваших факторів ризику АССЗЗ (таких як ЛПНЩ понад 160 мг / дл, метаболічний синдром, передчасна менопауза тощо).
- Дорослі від 40 до 75 років із високим ризиком розвитку АССЗЗ з ЛПНЩ понад 70 років: можуть лікуватися в кожному конкретному випадку, в ідеалі використовуючи сканування коронарних артерій (CAC) для встановлення ризику
- Дорослі та діти до 40 років або дорослі старше 75 років: можуть лікуватися в кожному конкретному випадку, зважуючи переваги та ризики лікування
Запобіжні заходи та протипоказання
Правастатин, як і інші препарати статину, в основному метаболізується в печінці. Тривале використання препарату може спричинити токсичність для печінки приблизно у 1,2 відсотка користувачів, згідно з результатами досліджень, проведених FDA. Найбільш імовірними людьми є люди з уже наявною дисфункцією печінки.
Через ризик пошкодження печінки правастатин протипоказаний для використання людям з активними захворюваннями печінки або постійним незрозумілим підвищенням рівня печінкових ферментів.
Правастатин також протипоказаний під час вагітності. Холестерин життєво важливий для розвитку плода, і будь-яка депривація холестерину може вплинути на нормальний розвиток клітин. Те саме стосується грудного вигодовування, оскільки препарат можна передавати через грудне молоко годуючій дитині.
Незважаючи на те, що правастатин класифікується як категорія вагітності X, що означає, що були зареєстровані випадки пошкодження плода у тварин та людей, FDA дійшов висновку, що випадки вроджених вад розвитку, викиднів та смерті плода не перевищували того, що очікувалось би серед загальної популяції .
Нарешті, правастатин не слід застосовувати людям з відомою гіперчутливістю до препарату або будь-якого з неактивних інгредієнтів таблетки.
Інші статини
Правастатин є лише одним із декількох часто призначаються статинів. Інші включають:
- Крестор (розувастатин)
- Лескол (флувастатин)
- Ліпітор (аторвастатин)
- Лівало (пітавастатин)
- Мевакор (ловастатин)
- Зокор (симвастатин)
Існують також комбіновані препарати з фіксованою дозою, що застосовуються для лікування високого рівня холестерину та інших супутніх захворювань, включаючи Advicor (ловастатин + ніацин), Caduet (аторвастатин + амлодипін) та Vytorin (симвастатин + езетиміб).
Порівняльно кажучи, правастатин, як правило, є менш ефективним, ніж багато інших аналогів. Це пов’язано з тим, що він зв’язується з менш доступним рецептором клітин-мішеней, а це означає, що більша частина препарату залишається в обігу, ніж активно блокує HMG-CoA.
Згідно з оглядом 2017 року вМіжнародний журнал ендокринології та метаболізму,правастатин був другим найменш ефективним статином поряд із Лесколем за його здатністю покращувати рівень ЛПНЩ, ЛПВЩ та тригліцеридів.
Це не повинно свідчити про те, що правастатин не має місця в лікуванні. Мало того, що він може бути корисним людям з легкою та помірною гіперхолестеринемією, але його також можна застосовувати, коли розвивається резистентність або непереносимість до іншого препарату статину.
Дозування
Таблетки правастатину відпускаються за рецептом у дозах 10 міліграмів (мг), 20 мг, 40 мг та 80 мг. Препарат призначений для використання з обмеженою дієтою з низьким вмістом насичених жирів та холестерину. Дозування залежить від віку наступним чином:
- Дорослі: 40 мг один раз на день, при необхідності збільшуючи до 80 мг
- Підлітки від 14 до 18: 40 мг один раз на день
- Діти від 8 до 13: 20 мг один раз на день
Як правило, потрібно близько чотирьох тижнів, перш ніж досягти всіх переваг лікування.
Модифікації
Правастатин слід призначати у початковій дозі 10 мг один раз на день людям із захворюваннями нирок, щоб зменшити ризик подальшого пошкодження. Потім дозу можна збільшити, якщо це необхідно (зазвичай до не більше 20 мг на добу), якщо функція нирок (нирок) не порушена.
Регулярно проводяться тести ліпідної панелі та функції нирок, щоб відстежувати вашу реакцію на лікування.
Дозування може також знадобитися зменшити у дорослих старше 75 років, враховуючи більшу ймовірність ниркової недостатності. У той же час лікарям доведеться оцінити, чи лікування взагалі є доцільним.
За даними Американської робочої групи з питань превентивних послуг, недостатньо доказів того, що статини корисні для дорослих людей похилого віку, які раніше не хворіли на серцевий напад чи інсульт.
Як приймати та зберігати
Правастатин можна приймати з їжею або без їжі. Він має порівняно короткий період напіввиведення препарату (від 90 хвилин до двох годин), що означає, що його потрібно приймати щодня, в ідеалі одночасно, щоб підтримувати оптимальну концентрацію в крові.
Правастатин є відносно стабільним при зберіганні при кімнатній температурі. Його найкраще зберігати при 77 ° F (25 ° C), але, як правило, добре при температурі від 56 ° F (13 ° C) до 86 ° F (30 ° C). На додаток до температури, правастатин чутливий до ультрафіолетового (УФ) впливу сонця. Щоб уникнути надмірного впливу, зберігайте таблетки в оригінальному світлостійкому контейнері.
Якщо ви забули прийняти дозу правастатину вчасно, прийміть її, як тільки пам’ятаєте. Якщо це наближається до часу наступної дози, пропустіть пропущену дозу та продовжуйте, як зазвичай. Ніколи не подвоюйте дози.
Побічні ефекти
Як і всі ліки, правастатин може спричинити побічні ефекти у деяких людей. Як би не було ризиків, між 85 і 90 відсотками споживачів статинів взагалі не відчуватимуть побічних ефектів, за даними Американського коледжу кардіологів.
Поширені
Найпоширенішими побічними ефектами (що стосуються принаймні 2 відсотків користувачів) були:
- Головні болі
- М’язові болі
- Болі в суглобах
- Нудота
- Блювота
- Інфекція верхніх дихальних шляхів
- Діарея
Більшість з цих побічних ефектів є низькоякісними і поступово зникають у міру адаптації організму до лікування. Інші менш поширені побічні ефекти включають припливи крові, безсоння, втрату статевого потягу, втрату волосся та порушення смаку.
Сильний
У рідкісних випадках препарати статину можуть викликати потенційно серйозні побічні ефекти. Багато з них були відзначені лише в останні роки, оскільки FDA розглядала поточні скарги як споживачів, так і лікарів. У 2015 році FDA пішла так далеко, що видала спеціальну рекомендацію щодо безпеки препаратів статинів загалом.
Серед найбільш серйозних (хоча і незвичайних) побічних ефектів, пов'язаних із вживанням статинів, є:
- Підвищений рівень глюкози та гемоглобіну A1C (Hb A1C) (збільшення ризику діабету, що почався)
- Втрата пам’яті та сплутаність свідомості
- Важка міопатія (м’язова слабкість)
- Рабдоміоліз (потенційно небезпечне для життя пошкодження м’язів)
Деякі з цих побічних ефектів - особливо міопатія та рабдоміоліз - вимагають негайного припинення лікування. Зверніться до свого лікаря, якщо у вас виникли ті чи інші незвичні симптоми.
Ризик побічних ефектів, особливо серйозних, вищий у людей з такими факторами ризику:
- Бути жінкою
- Маючи менший розмір тіла
- Будучи 80 і більше
- Прийом декількох препаратів, що знижують рівень холестерину
- Має захворювання нирок або печінки
- Надмірне вживання алкоголю
- Наявність нервово-м’язового або ендокринного захворювання, такого як м’язова дистрофія або гіпотиреоз
Попередження та взаємодія
Взаємодія з наркотиками є загальною для всіх препаратів, але, разом із правастатином, багато взаємодій можуть збільшити ризик розвитку важкої міопатії або рабдоміолізу. Серед лікарських взаємодій, на які слід звернути увагу:
- Циклоспорин: зменшуйте правастатин до 20 мг на день при спільному застосуванні
- Кларитроміцин: обмежуйте правастатин до 40 мг на день при спільному застосуванні
- Колхіцин: може знадобитися зменшення дози правастатину
- Гемфіброзил: уникати використання разом з правастатином
- Ніацин: може знадобитися зменшення дози правастатину
- Інші статинові препарати: уникати використання разом
Інші ліки можуть підвищувати концентрацію правастатину в крові (що призводить до токсичності) або, навпаки, зменшувати концентрацію (знижуючи ефективність препарату). Перш ніж починати приймати правастатин, поговоріть зі своїм лікарем, якщо ви використовуєте будь-який із наступних препаратів:
- Антациди, такі як Тагамет (циметидин)
- Протигрибкові засоби, такі як флуконазол
- Смоли, що виділяють жовч, як холестирамін і колестипол
- Блокатори кальцієвих каналів, такі як Верелан (верапаміл)
- Ліки від ВІЛ, такі як Калетра (ритонавір + лопінавір) або Презиста (дарунавір)
У деяких випадках взаємодії можна уникнути, розділивши дози на чотири-шість годин. В інших може знадобитися заміна препарату.
Щоб уникнути пошкодження печінки або нирок, слід регулярно контролювати ферменти печінки та нирок незалежно від стану попереднього лікування. Слід також контролювати рівень глюкози в крові та Hb A1C.Тести відносно недорогі і, як правило, не вимагають попередньої авторизації страхування. Попередньо поговоріть зі страховиком, щоб бути впевненим.
.jpg)
