Роль прогестину у контролі народжуваності

Всі комбіновані протизаплідні таблетки містять естроген (як правило, цетінілестрадіол) і прогестин. Термін прогестин використовується для будь-яких природних або штучних речовин, що мають властивості, подібні до природного прогестерону. На відміну від естрогену, у різних оральних контрацептивах є багато типів прогестину. Старіші типи прогестину зазвичай називають першим і другим поколіннями, тоді як нові називають третім поколінням (і четвертим).

Кількість прогестину

Порівняти естроген досить просто, оскільки всі комбіновані протизаплідні таблетки використовують один і той же тип естрогену; це дає можливість порівняти дозування просто за кількістю. З іншого боку, оскільки в таблетках використовуються різні типи прогестину (кожен з яких має різну міцність), набагато складніше порівняти рівень прогестину в таблетках. Кількість прогестину, що міститься в протизаплідних таблетках, досить мала і зазвичай позначається в міліграмах (мг). Це означає, що навіть якщо дві марки мають однакову дозу прогестину, вони можуть мати різні типи прогестину, тому потенція може сильно коливатися.

Види прогестину

Існує багато типів прогестинів, і кожен має різний профіль з точки зору прогестаційної, естрогенної та андрогенної активності та / або ефектів. Результат цих ефектів залежить від комбінації типу та рівня прогестину та рівня естрогену.

Оскільки гормони, що містяться в кожному виді таблеток, різні, і оскільки кожна жінка по-різному реагує на таблетки, ці загальні рекомендації можуть застосовуватися не до всіх жінок. Щоб краще зрозуміти, як можна класифікувати прогестин, корисно пояснити, який вплив прогестин може мати на жіночий організм.

• Ефекти прогестації: Ефекти прогестації стосуються того, як прогестин стимулює рецептори прогестерону (тим самим допомагаючи запобігти овуляції та зменшити менструальні кровотечі). Подібний термін - прогестаційна селективність, тобто ступінь, до якої ефекти прогестації максимізовані, а андрогенні ефекти - мінімізовані. Як правило, метою протизаплідних таблеток є досягнення високого рівня прогестаційної вибірковості.
  • Андрогенні ефекти: Андрогенні ефекти стосуються ймовірності того, що прогестин може викликати неприємні побічні ефекти. Прогестини з вищою андрогенною активністю можуть збільшити ймовірність побічних ефектів, пов’язаних з андрогенами, які в основному включають вугрі та гірсутизм (небажаний ріст волосся у жінок).
    Крім того, прогестини з меншою андрогенною активністю, як правило, майже не впливають на метаболізм вуглеводів, тобто організм розщеплює і синтезує прості цукри на менші одиниці, які потім можуть використовуватися організмом для отримання енергії.
• Естрогенні ефекти: Естрогенна активність пов’язана з етінілестрадіолом, типом синтетичного естрогену, який міститься в протизаплідних таблетках. Більша кількість мікрограмів етинілестрадіолу призводить до більш потужних естрогенних ефектів. Більша кількість естрогенної активності допомагає зменшити побічні ефекти, пов’язані з андрогенами.Однак прогестини, як правило, протидіють деяким естрогенним ефектам етинілестрадіолу.

Класифікація прогестинів

Комбіновані протизаплідні таблетки включають один естроген та один прогестин. Існує вісім типів прогестинів. Більшість із цих синтетичних прогестинів є хімічними похідними тестостерону (відомими як 19-нортестостеронові похідні).

Наявні протизаплідні таблетки, класифіковані за категорією 19-нортестостерон, можна розділити на дві групи: естран і гонан.

• Сімейство Естран (зазвичай гестагени першого покоління): складається з норетиндрону та інших гестагенів, які метаболізуються до норетиндрону. До них відносяться норетиндрон ацетат та етинодіолдіацетат.
  • Сімейство Гонан: Ця класифікація додатково поділяється на дві групи:
    Прогестини другого покоління, які мають різну ступінь андрогенної та естрогенної активності. До них належать левоноргестрел і норгестрел.
  • Нові гонани або гестагени третього покоління; вони, як повідомляється, мають найменший андрогенний ефект і включають дезогестрел та норгестимат.
• Дроспіренон: останній прогестин, також є найновішим (4-м) поколінням. Дроспіренон - унікальний прогестин, оскільки він відрізняється від інших, оскільки походить від 17а-спіронолактону, а не від похідних 19-нортестостерону.

Зазвичай прогестини третього (і четвертого) покоління, як правило, є високоселективними та мають мінімальні андрогенні властивості. Сюди входять норгестимат, дезогестрел та дроспіренон. Існує кілька доказів того, що прогестини третього покоління можуть мати підвищений ризик утворення тромбів.