Що потрібно знати про Odefsey (емтрицитабін, тенофовір АФ, рилпівірин)

Odefsey - це комбінований препарат із фіксованою дозою в одній таблетці, який використовується для лікування ВІЛ. Випускається у формі таблеток, його можна застосовувати дорослим та деяким дітям. Він складається з трьох різних антиретровірусних засобів:

• Емтрицитабін, який зазвичай називають FTC, нуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази (NRTI)
• Рилпівірин, ненуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази (NNRTI)
• Тенофовір алафенамід (TAF), інший НІЗТ

Odefsey застосовується самостійно і не потребує додаткових препаратів для досягнення та підтримки вірусного придушення.

Одефсей працює, гальмуючи різні стадії циклу реплікації ВІЛ. Як FTC, так і TAF блокують фермент, який називаєтьсязворотна транскриптазащо ВІЛ використовує для перетворення своєї вірусної РНК в ДНК, щоб "викрасти" генетичний механізм клітини. Рилпівірин працює подібним чином, але замість того, щоб блокувати утворення дволанцюжкової ДНК, він зв’язується з самим ферментом, щоб блокувати його активність.

Odefsey - друга комбінована антиретровірусна терапія, яка застосовує TAF, «вдосконалену» форму тенофовіру дизопроксилу фумарату (TDF), що міститься у препаратах Truvada (FTC + TDF) та Atripla (efavirenz + FTC + TDF). Таким чином, це можна вважати покращенням комплексу на основі TDF (FTC + рилпівірин + TDF).

TAF вважається вищим за TDF, оскільки для досягнення тих самих ефектів потрібна набагато менша доза. Як проліки, тобто неактивна сполука, яка метаболізується в організмі з виробництвом лікарського засобу, TAF викликає менше накопичення лікарського засобу в крові, знижуючи ризик токсичності нирок, спостерігається при TDF.

Використовує

Odefsey був схвалений Управлінням з контролю за продуктами та ліками США (FDA) у березні 2016 року для використання у дорослих та дітей із вагою щонайменше 35 кілограмів (77 фунтів). Він призначений для використання у нещодавно пролікованих людей, у яких вірусне навантаження становить 100000 або менше.

Odefsey також може бути використаний для заміни поточної терапії (наприклад, Complera), якщо людина перенесла невизначуване вірусне навантаження або принаймні шість місяців, не мала анамнезу невдалого лікування та не мала резистентності до жодного антиретровірусного препарату, що застосовується в Odefsey. U

Не застосовується Odefsey поза лікарським призначенням та не існує загальних форм препарату.

Перед тим, як приймати

Коли діагностовано ВІЛ, ваш лікар призначить тест на генетичну стійкість, щоб визначити, чи є у вашому «вірусному басейні» варіанти, стійкі до наркотиків. На основі результатів тесту, відомого також як генотипування, ваш лікар може визначити, до яких антиретровірусних препаратів ви чутливі, а які ні.

Оскільки резистентність до наркотиків може передаватися - тобто передається від однієї людини до іншої - тестування генетичної резистентності вважається обов’язковим для вибору препаратів із найбільшою загальною чутливістю та довговічністю.

Якщо ви перейшли на лікування Odefsey, ваш лікар може також призначити фенотиповий тест, в якому ваш вірус піддається індивідуальному впливу антиретровірусних препаратів, щоб визначити, до яких з них ви найбільш чутливі.

Запобіжні заходи та протипоказання

Odefsey може спричинити загострення печінкових симптомів у людей, які інфіковані гепатитом B. Через це буде проведено тест на гепатит B, щоб перевірити, чи є у вас захворювання, а також тести функції печінки для оцінки стану печінки.

Odefsey протипоказаний для використання людям на ліках, які можуть зменшити концентрацію рилпівірину в крові (див. "Попередження та протипоказання" нижче). Він також ніколи не застосовується у людей, які мали важку гіперчутливу реакцію на ФТК, рилпівірин або тенофовір у будь-якій формі.

Рилпівірин також може продовжити так званий інтервал QT на електрокардіограмі та потенційно призвести до порушення серцевого ритму, яке називається torsades de pointes. Лікар повинен буде визначити, чи приймаєте ви будь-які ліки, що спричиняють подовження інтервалу QT, і, якщо так, вирішити, чи є Odefsey розумним варіантом для вас.

Перш ніж починати Odefsey, проконсультуйте свого лікаря з будь-якими наркотиками, які ви приймаєте, незалежно від того, є вони рецептурними, безрецептурними, рослинними, харчовими чи рекреаційними.

Оскільки різні антиретровірусні засоби в Одефесі виводяться через нирки або печінку, Одефесі слід застосовувати з обережністю людям із раніше існуючою дисфункцією нирок або печінки, оскільки це може призвести до токсичності. Якщо застосовується за таких обставин, важливим є рутинний моніторинг функції нирок та / або функції печінки.

Інші комбіновані антиретровірусні засоби із фіксованими дозами

На додаток до Odefsey, існує 12 інших комбінованих препаратів, які можна приймати самостійно по одній таблетці щодня:

• Atripla (ефавіренц + FTC + TDF)
• Біктарві (біктегравір + FTC + TAF)
• Комплера (FTC + рилпівірин + TDF)
• Дельстріго (доравірин + ламівудин + TDF)
• Довато (долютегравір + ламівудин)
• Генвоя (кобіцистат + ельвітегравір + FTC + TAF)
• Джулюка (долютегравір + рилпівірин)
• Стрибілд (кобіцистат + ельвітегравір + FTC + TDF)
• Symfi (ефавіренц + ламівудин + TDF)
• Symfi Lo (ефавіренц + ламівудин + TDF)
• Symtuza (кобіцистат + дарунавір + FTC + TAF)
• Triumeq (абакавір + долютегравір + ламівудин)

У січні 2021 року FDA затвердила першийраз на місяцьантиретровірусна комбінація під назвою Кабенува, що складається з каботегравіру та рилпівірину, що вводяться індивідуально шляхом ін’єкції.

Дозування

Odefsey випускається у вигляді сірої довгастої таблетки, вкритої плівковою оболонкою, що містить 200 міліграм (мг) FTC, 25 мг рилпівірину та 25 мг TAF. На ній вибито "GSI" з одного боку і "255" з іншого.

Одефсей приймають всередину один раз на день під час їжі.

Оскільки Odefsey є фіксованою дозою, дозу не можна змінювати.

Як приймати та зберігати

Для належного засвоєння рилпівірину Одефсей слід приймати з твердою їжею. Білкові напої або харчові напої не підійдуть. Якщо його не приймати з їжею, як це призначено, абсорбція рилпівірину може зменшитися на цілих 40%.

Не розколюйте, не подрібнюйте та не жуйте таблетку, що також може вплинути на всмоктування.

Якщо ви пропустили дозу Одефсі, прийміть її, як тільки пам’ятаєте. Якщо це близько часу наступної дози, пропустіть початкову дозу і продовжуйте, як зазвичай. Не подвоюйте дози.

Odefsey можна безпечно зберігати при кімнатній температурі, в ідеалі - в оригінальному світлостійкому контейнері в прохолодній, сухій шафі або ящику. Завжди перевіряйте термін придатності, відкидаючи будь-які ліки, термін придатності яких закінчився.

Побічні ефекти

Одефсей може спричинити побічні ефекти у деяких людей. Більшість із них, як правило, є тимчасовими і вирішуються протягом днів або тижнів, коли ваш організм адаптується до лікування. Багато людей взагалі не відчувають побічних ефектів.

Поширені

Найпоширеніші побічні ефекти, що спостерігаються у 2% користувачів, включають:

• Головний біль
• Нудота
• Метеоризм
• Діарея
• Безсоння
• Незвичайні мрії

Сильний

У рідкісних випадках Odefsey може викликати серйозні побічні ефекти. Сюди часто входять люди з попередніми захворюваннями (або приймають протипоказані препарати), які не пройшли належного обстеження.

Серед найбільш серйозних ускладнень, пов'язаних з Одефсі, є:

• Гострі загострення гепатиту В: Симптоми включають втому, нудоту, жовтяницю (пожовтіння очей), біль у животі, втрату апетиту та темну сечу.
• Токсичність печінки: симптоми подібні до гострого гепатиту В, але можуть також включати висип та лихоманку.
• Нові або погіршення стану нирок: симптоми можуть включати зменшення виділення сечі, стомлюваність, задишку, нудоту та набряк тканин через затримку рідини.
• Молочнокислий ацидоз: ненормальне накопичення молочної кислоти в крові може стати серйозним і навіть загрожувати життю, якщо його не лікувати.
• Важкі шкірні реакції: Повідомлялося про рідкісні випадки лікарської реакції на еозинофілію та системні симптоми (DRESS), які проявлялись сильними висипаннями, пухирями, лихоманкою, набряком обличчя та гепатитом.
• Важка депресія: у деяких споживачів рилпівірину повідомлялося про основні депресивні епізоди, включаючи думки про самогубство. Це в основному спостерігається у людей до 18 років.
• Torsade de pointes (TDP): Як правило, спостерігається у людей, які приймають препарати для подовження інтервалу QT, симптоми TDP включають серцебиття, запаморочення, нудоту, холодний піт, біль у грудях, задишку та прискорений пульс.

Попередження та взаємодія

Odefsey містить чорний ящик із попередженням, що консультує споживачів та медичних працівників щодо ризику гострих загострень у людей із ко-інфекцією гепатиту. Попередження про чорний ящик - це найсуворіша порада, видана FDA, спрямована на запобігання ускладненням, пов’язаним з наркотиками.

Odefsey може продовжуватись у жінок, які завагітніли з невизначеним вірусним навантаженням. Однак, оскільки абсорбція рілпівірину може бути зменшена під час вагітності, жінкам, які не мають повного придушення вірусу, може знадобитися перейти на більш активну комбінацію препаратів.

Грудне вигодовування не рекомендується будь-якій матері з ВІЛ, незалежно від лікування, щоб краще уникнути ризику передачі від матері до дитини.

Взаємодія з наркотиками

Odefsey може взаємодіяти з певними препаратами, деякі з яких можуть впливати на концентрацію наркотиків, а інші можуть спричинити несприятливі симптоми, такі як torsades de points.

Скажіть своєму лікарю, якщо ви приймаєте будь-який із наведених нижче препаратів як під торговою маркою, так і у загальних формах:

• Препарати проти аритмії: Квінідекс (хінідин), Норпайс (дизопірамід), Пронестил (прокаїнамід)
• Антибіотики: Робіміцин (еритроміцин), Zagam (спарфлоксацин)
• Антиконвульсанти: Ділантин (фенітоїн), Люмінал (фенобарбітал), Тегретол (карбамазепін), Трилептал (окскарбазепін)
• Антипсихотичні засоби: халдол (галоперидол), мелларіл (тіоридазин)
• Протитуберкульозні ліки: Мікобутин (рифабутин), Прифтин (рифапентин), Рифадин (рифампін), Рифамат (рифампін + ізоніазид)
• Інгібітори протонної помпи (ІПП): Kapidex (дексланпразол), Losec (омпрепразол), Nexium (езомепразол), Prevacid (лансопразол), Protonix (пантопразол) або будь-які інші ІПП
• Стероїдні препарати: Декадрон (дексаметазон)
• Звіробій

У деяких випадках для взаємодії може знадобитися зменшення дози, заміщення препарату або поділ доз на кілька годин. В інших можуть не знадобитися зміни.