Місцеві інгібітори кальциневрину (ТКІ) - це клас імунодепресантів, схвалених Управлінням з контролю за продуктами та ліками США (FDA) для лікування екземи середньої та важкої форми (атопічний дерматит). В останні роки два з цих препаратів - протопік (мазь такролімусу) та елідель (1,0% крем пімекролімус) - використовувались поза призначенням для лікування псоріазу та виявили свою користь у зменшенні характеристик захворювання на червоні, лускаті бляшки. Хоча ефективні, обидва препарати мають значні побічні ефекти, які слід враховувати.
Ake Ngiamsanguan / Getty ImagesІнгібітори кальциневрину здійснили революцію в галузі трансплантації органів, коли вони були введені в 1980-х роках, пригнічуючи імунну систему та запобігаючи відторгненню органів. Перший такий препарат, відомий як циклоспорин, продовжує застосовуватись сьогодні для лікування різних захворювань, включаючи багато аутоімунних захворювань.
Як вони працюють
Місцеві інгібітори кальциневрину працюють, блокуючи білок, який називається кальциневрин, який відповідає за активацію типу білих кров’яних клітин, відомих як Т-клітина. Т-клітини допомагають стимулювати імунну відповідь, стимулюючи вивільнення запальних сполук, званих цитокінами. Хоча така реакція вважається нормальною та корисною, вона може бути проблематичною, якщо вона надто надійна.
Екзема характеризується надмірно активною імунною реакцією, що призводить до розвитку сухості шкіри, в’ялості, тріщин, горбків, лущення, почервоніння та висипу. Зменшуючи запалення у джерела, ІСП довели свою ефективність у полегшенні цих симптомів.
Обґрунтування використання поза марками
Псоріаз - запальне аутоімунне захворювання. Це починається тоді, коли імунна система раптом розглядає нормальні клітини шкіри як загрозу і посилає армію Т-клітин для «контролю» того, що, на її думку, є інфекцією. Наступне запалення викликає гіперпродукцію клітин шкіри, які проліферують швидше, ніж їх можна пролити. Результатом є суха, червона, луската шкіра, визнана псоріазом.
В основному припускають, що Protopic та Elidel можуть принести користь людям із псоріазом, гартуючи місцеве запалення та уповільнюючи гіперпродукцію клітин шкіри.
Згідно з оглядом досліджень з Великобританії за 2016 рік,ТКІ були не тільки ефективними при лікуванні псоріазу, але змогли це зробити без багатьох побічних ефектів, які часто призначають місцеві препарати.
Сюди входить незворотна атрофія шкіри (витончення), спричинена тривалим застосуванням місцевих кортикостероїдів, а також подразнення, яке Довонекс (кальципотрієн) та Псоріатек (антралін) можуть викликати делікатні тканини. Навпаки, як Protopic, так і Elidel здаються безпечними для використання на обличчі, вухах і паху.
Хоча може здатися дивним призначати схвалений препарат для несанкціонованого використання, таке «неприйняте» використання є не тільки законним, але й досить поширеним у галузі дерматології.
Протоп
Протопік (такролімус) був схвалений FDA у 2000 році для лікування другої лінії атопічного дерматиту середнього та важкого ступеня у дорослих та дітей.
Protopic складається з двох основних компонентів: 0,03% для дітей у віці від 2 до 15 років та 0,1% для дорослих та дітей від 16 років і старше. Його можна використовувати двічі на день і наносити безпосередньо на уражену шкіру. Багато воліють, щоб одне з цих застосувань було приурочене до сну, враховуючи жирну консистенцію мазі.
Поширені побічні ефекти включають:
- Сверблячий
- Вугрі
- Почервоніння шкіри
- Відчуття печіння, поколювання або поколювання
- Місцева чутливість до гарячих або холодних температур
- Фолікуліт (інфекція волосяних фолікулів)
- Головний біль
- Біль у задній частині м’язів
- Нежить або закладений ніс
- Грипоподібні симптоми
- Нудота
При застосуванні одночасно із вживанням алкоголю, Protopic може спричинити нагрівання та почервоніння шкіри на місці нанесення.
Якщо у вас є якісь із цих серйозних побічних ефектів під час прийому Protopic, негайно зателефонуйте своєму лікарю:
- Тахікардія (прискорене серцебиття)
- Набряк (набряк тканин)
- Реактивація вірусного захворювання шкіри, такого як вірус простого герпесу (герпес), оперізуючий лишай (оперізуючий лишай) або вірус вітряної віспи (вітряна віспа)
- Алергічна реакція (нечасто)
Елідель
Елідел (пімекролімус) - це ще одна ТКІ, яка працює як Protopic, але його кремова основа робить її набагато менш жирною, ніж Protopic. Він доступний у кількості 1,0% і схвалений для лікування другої лінії атопічного дерматиту легкого та середнього ступеня тяжкості.
Елідел застосовують двічі на день до покращення симптомів та один раз на день для запобігання рецидиву. Як і проптік, це також може спричинити почервоніння або гарячіння оброблених ділянок під час вживання алкоголю.
Згідно з вищезгаданим оглядом Великобританії, пімекролімус був корисним, але набагато менш ефективним, ніж такролімус, для лікування симптомів псоріазу.
Поширені побічні ефекти Elidel включають:
- Сверблячий
- Відчуття печіння, поколювання або поколювання
- Почервоніння шкіри
- Вугрі або бородавки
- Подразнення очей (якщо застосовується в цій області)
- Головний біль
- Болі в суглобах
- Кашель
- Закладеність вух
- Закладений або нежить
- Грипоподібні симптоми
- Кровотечі з носа
- Розлад шлунку
- Діарея
- Фолікуліт
- Набряклі залози
Якщо будь-який з побічних ефектів є серйозним або зберігається більше тижня або погіршується, зателефонуйте своєму лікарю. Те саме стосується випадків погіршення симптомів або розвитку герпесу, вітрянки або оперізуючого лишаю.
Коли телефонувати 911
Зверніться до невідкладної допомоги, якщо у вас є:
- Висипання на шкірі або кропив'янка
- Набряк губ, язика або горла
- Задишка
- Проблеми з диханням
- Хрипи
- Запаморочення та / або непритомність
- Блювота або діарея
- Відчуття майбутньої приреченості
Це можуть бути ознаки потенційно небезпечної для життя алергії на все тіло, відомої як анафілаксія. Хоча це нечасто, повідомлялося про кілька випадків застосування Еліделу.
Попередження про чорний ящик
У 2006 році Протопік та Елідель отримали попередження від чорної скриньки від FDA після повідомлення про те, що у кількох користувачів розвинувся рак шкіри або лімфома (тип раку крові), хоча не було доказів того, що ліки відповідають за ці злоякісні новоутворення. U
На сьогоднішній день свідчень про таку асоціацію мало. Згідно з оглядом 2013 року вАмериканськийЖурнал клінічної дерматології,рівень злоякісних новоутворень серед споживачів ТЗІ не відрізнявся від рівня загальної популяції.
Більше того, з шести розглянутих досліджень два не змогли знайти зв'язку між протопіком та раком, тоді як інші чотири припустили, що ІСНможезбільшити ризик розвитку лімфоми, але щоб ризик був мінімальним у кращому випадку.
Зі свого боку, Американська академія дерматології категорично заявила, що немає жодних доказів причинно-наслідкового зв'язку між ТКІ та раком, і що Protopic та Elidel є безпечними та ефективними при застосуванні за призначенням.
Слово з дуже добре
Чи підходить вам позапрофільне застосування Protopic або Elidel - це те, що вам і вашому дерматологу слід вирішити. Однак майте на увазі, що деякі страхові компанії не хочуть покривати витрати на ці препарати, коли доступні дешевші стероїди. (Роздрібна ціна Protopic становить близько 200 доларів за 30-грамову тубу, тоді як ціна на Elidel - близько 200 доларів. Зараз доступні менш дорогі дженерики.) Однак, якщо ваш лікар може показати, що ваш стан не покращився після використання актуального стероїду більшість страховиків нададуть схвалення.
