Загальне розріджувач крові блокує COVID-19 так само ефективно, як і ремдезивір, показує дослідження

Дизайн клітин / Getty Images

Ключові винос

• Гепарин - це антикоагулянт, тип ліків, який використовується для уповільнення утворення тромбів.
• Нові дослідження показують, що гепарин запобігає приєднанню COVID-19 до клітин-господарів в організмі і може обмежити поширення вірусу.
• У пацієнтів, які важко хворіють на COVID-19, іноді утворюються пошкоджуючі згустки крові у всьому тілі, і гепарин може запобігти цьому.

Гепарин, звичайний препарат для розрідження крові, все частіше використовується для лікування пацієнтів з COVID-19. Є дані, що він може запобігти деяким згубним наслідкам хвороби COVID-19 і навіть зупинити приєднання COVID-19 до клітин організму, можливо, настільки ж ефективно, як і препарат ремдезивір.

У липні дослідники Політехнічного інституту Ренсселера виявили, що гепарин настільки ж ефективний у блокуванні інфекції SARS-CoV-2 у клітинах, ніж ремдесивір, противірусний препарат, який отримав дозвіл на екстрене використання від Управління з контролю за продуктами та ліками (FDA) для лікування COVID-19 ще в Травень. Хоча гепарин затверджений FDA для запобігання утворенню тромбів, ремдезивір офіційно не затверджений FDA для будь-яких захворювань.

"Ми вчимось блокувати вірусну інфекцію, і саме ці знання нам знадобляться, якщо ми хочемо швидко протистояти пандеміям", - говорить Джонатан Дордік, доктор філософії, провідний дослідник і професор хімічної та біологічної інженерії в Політехнічному інституті Ренсселера. випуск новин. «Реальність така, що у нас немає чудових противірусних препаратів. Щоб захиститися від майбутніх пандемій, нам знадобиться арсенал підходів, які ми зможемо швидко адаптувати до нових вірусів ".

Що таке гепарин?

Гепарин - це антикоагулянт, тип ліків, який використовується для уповільнення утворення тромбів в організмі. Найчастіше використовується для запобігання утворенню тромбів у пацієнтів, які перенесли операцію або медичні процедури, що схиляють їх до утворення тромбів. Він не розчинить наявний згусток.

Гепарин проти Ремдезивіру

Дослідники дослідження RPI, опубліковані вВиявлення клітин, вивчав концентрацію гепарину, необхідну для блокування 50% вірусної інфекційності, спричиненої вірусом SARS-CoV-2. Це відоме як EC50.

Гепарин мав EC50 2,1 мікромоляра, тоді як ремдезивір раніше показував EC50 770 наномолярів. Чим нижче значення, тим сполука більш потужна і активна. Це означає, що гепарин приблизно на третину є таким активним, як ремдезивір.

Дордік пояснює, що нижча ефективність не означає, що гепарин менш ефективний при блокуванні ГРВІ-CoV-2.

"Гепарин і ремдезивір мають приблизно подібне інгібування вірусів", - говорить Дордік Веруеллу електронною поштою. "EC50, який на третину є таким активним, в основному еквівалентний, оскільки значення EC50 мають на меті охоплювати тисячі кратних діапазонів концентрацій."

Він каже, що, хоча ліки можуть бути настільки ж ефективними при блокуванні COVID-19, їх механізми дії дуже різні.

Ремдезивір націлений на фермент, відповідальний за реплікацію вірусу, запобігаючи поширенню SARS-CoV-2 у клітинах. Гепарин, навпаки, "щільно зв'язується з білком вірусного спайку", говорить Дордік.

По суті, гепарин може служити приманкою для будь-якого вірусу SARS-CoV-2 в організмі. Замість того, щоб закріпитися на рецепторах клітин людини, спайковий білок вірусу може закріпитися на гепарині. Врешті-решт, це буде деградувати само по собі.

Гепарин вже використовується для лікування COVID-19

Дослідження RPI розглядає використання гепарину для лікування COVID-19 рано, до того, як хтось справді захворів. Але через його відоме використання як антикоагулянта, гепарин в даний час використовується для лікування деяких найхворіших пацієнтів з COVID-19.

"У критично хворих госпіталізованих пацієнтів з COVID-19 використання гепарину за відсутності клінічно доведеного або підозрюваного тромбу [згустку крові] є предметом дискусій, оскільки відсутні рандомізовані дослідження", Дженніфер Хейт, доктор медичних наук, критична допомога Кардіолог з Колумбійського університетського центру в Нью-Йорку, розповідає Verywell.

Тим не менше, Хейт каже, що через високий рівень тромбів у цих важкохворих пацієнтів "багато центрів вирішують лікувати пацієнтів [гепарином] на основі обмежених даних".

Деякі пацієнти з COVID-19 мають підвищений ризик утворення тромбів через каскад широко розповсюдженого запалення в організмі, викликаного інфекцією. Коли організм піддається атаці з боку інфекції, імунна система виділяє фактори, що зупиняють кровотечу, як це було б, якщо людина постраждала.

Між 8% і 54% пацієнтів з COVID-19 розвинеться якась форма тромбу, - розповідає Імуролог Ліна Великова, доктор медичних наук, лікар медичної медицини. Цей показник набагато вищий за інші важкі захворювання, такі як пневмонія або сепсис.

Що це означає для вас

Докази на підтримку гепарину як частини лікування COVID-19 зростають, особливо у госпіталізованих пацієнтів. Це може запобігти утворенню тромбів, що ускладнює одужання, і зупиняє розповсюдження вірусу в організмі. Якщо у вас або у когось, кого ви опікуєте, діагностовано COVID-19, попросіть свого лікаря, що ви можете зробити, щоб зменшити ризик розвитку тромбів.

Як застосовується гепарин?

При використанні для лікування COVID-19 гепарин можна вводити різними способами, за словами доктора медицини Даніеля Гольдштейна, заступника голови відділу кардіоторакальної хірургії в системі охорони здоров'я Монтефіоре в Нью-Йорку.

"Практика залежить від установи, але загальноприйняті підходи включають низькомолекулярні гепарини (НМГ) та гепарин внутрішньовенно", - говорить Гольдштейн Веруеллу, додаючи, що також можуть застосовуватися бівалірудин та антитромбоцити.

Низькомолекулярні гепарини (НМГ) вводяться у вигляді ін’єкцій в живіт один або два рази на день. Вони включають такі препарати, як еноксапарин (Lovenox) та далтепарин (Fragmin).

Нефракціонований гепарин (UFH) або внутрішньовенний гепарин Гольдштейн, як правило, вводять шляхом безперервної внутрішньовенної інфузії (IV). Необхідно брати регулярні зразки крові, щоб оцінити, наскільки швидко кров утворює згустки, і дозу гепарину регулюють на основі результатів. Лікування НТЗ вимагає більшого контролю, ніж НМГ.

Які ризики використання гепарину?

Гепарин спричиняє значну кровотечу між 10% та 15% пацієнтів.

НФГ та НМГ можуть також спричинити стан, відомий як гепарин-індукована тромбоцитопенія, у 0,2% до 5% пацієнтів, коли кількість тромбоцитів зменшується у відповідь на лікування гепарином. Це серйозна побічна реакція на терапію гепарином, що ще більше збільшує ризик при кровотечах і вимагає припинення прийому препарату гепарину.

Якщо під час прийому гепарину виникають будь-які ознаки кровотечі, слід припинити прийом ліків та негайно повідомити про це лікаря.