Дигоксин застосовується для лікування серцевої недостатності та порушення серцевих ритмів (аритмій). Це також допомагає серцю працювати краще і контролювати пульс. Дигоксин можна застосовувати після інфаркту. Цей препарат випускається у різних формах: таблетка, капсула або дитячий еліксир (рідина). Він доступний під торговими марками Lanoxin, Cardoxin, Digitek, Digox та Lanoxicaps.
Дигоксин входить до класу препаратів, що називаються серцевими глікозидами, які використовуються для уповільнення серцебиття та поліпшення наповнення шлуночків (двох нижніх камер серця) кров’ю. Для людей, у яких є передсердя
фібриляція (нерегулярне серцебиття) або серцева недостатність (коли серцевий м’яз стає менш ефективним при перекачуванні крові), цей препарат може зменшити навантаження на серце, щоб дозволити йому ефективніше перекачувати кров. U
Незважаючи на переваги цього лікування, дигоксин може спричинити токсичність та спричинити серйозну серцеву подію, якщо вживається занадто висока доза або якщо рівень препарату в організмі зростає з інших причин, таких як прийом ліків, що змінюють переносимість організмом дигоксину. Вибираючи правильну дозу, лікар враховуватиме фактори, що впливають на рівень дигоксину в крові (наприклад, вага тіла, вік, функція нирок та інші препарати, які ви приймаєте), оскільки токсичний рівень дигоксину лише трохи перевищують терапевтичний рівень.
Ocskaymark / Getty Images
Використовує
Дигоксин, спочатку отриманий з рослини наперстянка,Наперстянка пурпурова, згадувалося в працях ще в 1250 році. З тих пір препарат був синтезований та стандартизований в лабораторіях для наступних цілей:
- Для лікування серцевої недостатності легкої та середньої тяжкості у дорослих
- Для поліпшення серцевих скорочень у дітей із серцевою недостатністю
- Для контролю серцевого ритму у дорослих із хронічною фібриляцією передсердь
Миготлива аритмія
Дигоксин - це препарат, який часто використовується для лікування фібриляції передсердь, поширеного розладу серцевого ритму, що змушує серце битися швидко і нерегулярно. Дигоксин знижує частоту серцевих скорочень і допомагає контролювати його.
Хоча дигоксин може уповільнити пульс, він не може повернути його до норми. Для цього лікар може призначити додатковий препарат, такий як аміодарон. При додаванні аміодарону до лікарської терапії дигоксином рекомендується вимірювати та зменшувати концентрації дигоксину, зменшуючи дозу на 30% - 50% або змінюючи частоту дози та продовжуючи відстежувати ситуацію. U
Дослідження пацієнтів з фібриляцією передсердь, які приймають комбіновану терапію дигоксином та аміодароном, асоціюється з вищим рівнем смертності, ніж дигоксин окремо. Смертність від неаритмічної серцевої хвороби та деяких видів судинних захворювань також була вищою серед пацієнтів, які отримували цю комбінацію.
Аналіз 19 досліджень, в яких брали участь понад 500 000 людей, показав, що пацієнти, які приймають дигоксин для контролю фібриляції передсердь, стикаються з 27% більшим ризиком смерті, ніж пацієнти з фібриляцією передсердь, які не приймають дигоксин. представляється особливо високим ризиком - збільшення смертності на 60-70% порівняно з аналогічними пацієнтами, які не приймають дигоксин.
Однак дослідження 2020 року показало, що дигоксин слід розглядати як підхід першої лінії для контролю частоти захворювання у літніх пацієнтів із постійною фібриляцією передсердь (ФП). Дослідження показало покращення симптомів та зменшення побічних явищ.
Альтернативні препарати, що застосовуються для лікування фібриляції передсердь, включають бета-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів та антиаритмічні препарати. Такі процедури, як електрична терапія або хірургічні процедури, такі як катетерна абляція, також корисні для деяких пацієнтів.
Серцева недостатність
Для людей із серцевою недостатністю легкої та середньої тяжкості дигоксин може зменшити навантаження на серце, але його зазвичай застосовують після того, як інші препарати не мали успіху в лікуванні стану. Бета-адреноблокатори та блокатори кальцієвих каналів часто є препаратами вибору, оскільки вони забезпечують швидкий контроль частоти та ефективно зменшують частоту серцевих скорочень у спокої та під час фізичних вправ у пацієнтів із фібриляцією передсердь.
Однак блокатори кальцієвих каналів, що знижують частоту серцевих скорочень (наприклад, недигідропіридини, такі як дилтіазем та верапаміл), не застосовуватимуться пацієнтам із зниженою фракцією викиду (зниженою насосною функцією серця), оскільки вони можуть ще більше погіршити насосну функцію.
Колись дигоксин застосовувався для лікування запущеної серцевої недостатності, але з тих пір його замінили препаратами, які є більш ефективними та мають менший ризик токсичності.
Дигоксин найчастіше використовують як допоміжну терапію через повільніший початок дії (зазвичай 60 хвилин і більше) та слабку ефективність у сповільненні електричних сигналів, коли вони проходять через серце на шляху до шлуночків. Однак дигоксин може бути корисним пацієнтам із систолічною серцевою недостатністю (коли лівий шлуночок не може контрактувати досить сильно, щоб кров рухалася належним чином). U
Застосування поза маркою
Дигоксин також має численні випадки використання, що не відповідають міткам, для таких умов, як:
- Тахікардія плода: Аномально прискорене серцебиття, понад 160-180 ударів на хвилину у плода
- Надшлуночкова тахікардія: Аномально швидке серцебиття
- Cor pulmonale: Збій правої сторони серця. Цей стан може бути наслідком тривалого високого кров'яного тиску в артеріях легенів і правого шлуночка серця
- Легенева гіпертензія: високий кров'яний тиск, який впливає на артерії в легенях і праву частину серця
Дигоксин не схвалений Адміністрацією США з питань харчових продуктів і медикаментів для використання у вищезазначених станах, але це може бути варіант, якщо користь від лікування перевищує ризик у людей із стійкими до лікування захворюваннями. При цих станах дигоксин вважається допоміжною терапією, а не терапією першої лінії.
Перед тим, як приймати
Однією з умов, при якій призначають дигоксин, є хронічна фібриляція передсердь, яка триває більше одного тижня. Цей стан діагностується різними видами тестів:
- Історія та фізикальний огляд: лікар запитає про фактори ризику, інші стани, які у вас можуть бути, фактори, які можуть погіршити стан, та тяжкість симптомів
- Монітор Холтера: Якщо лікар підозрює фібриляцію передсердь, він може попросити монітор Холтера, невеликий пристрій для носіння, який забезпечує цілодобову або семи-30-денну реєстрацію ваших серцевих ритмів
- Початковий аналіз крові: Сюди входить загальний аналіз крові, електролітна панель, перевірка тиреотропного гормону та тести функції печінки та нирок
- Ехокардіограма: Оцінює структуру та функції серця
- Рентген грудної клітки: Це допомагає виявити будь-яке захворювання легенів
Залежно від анамнезу та факторів ризику може знадобитися додаткове тестування. Сюди можуть входити стрес-ехокардіографія, візуалізація ядерної перфузії або катетеризація серця для оцінки ішемічної хвороби серця або якщо ваше тіло не отримує достатньої кількості крові (ішемія). У деяких випадках може також вимагатися скринінг наркотиків або проводиться дослідження сну при підозрі на апное сну.
Серцева недостатність легкої та середньої тяжкості
Дигоксин також може бути призначений при серцевій недостатності легкої та середньої тяжкості. Лікарі зазвичай класифікують серцеву недостатність пацієнтів залежно від тяжкості симптомів. Функціональна класифікація Нью-Йоркської кардіологічної асоціації (NYHA) найчастіше використовується для віднесення пацієнтів до однієї з чотирьох категорій залежно від того, наскільки вони обмежені під час фізичної активності.
У класифікації є два компоненти. Одним з них є функціональна ємність, а класи:
- Клас I: Відсутність обмеження фізичних навантажень. Звичайні фізичні навантаження не викликають надмірної втоми, серцебиття або задишки (задишки)
- Клас II: Невелике обмеження фізичних навантажень. Комфортно під час відпочинку. Звичайні фізичні навантаження призводять до втоми, серцебиття або задишки (задишки)
- Клас III: Помітне обмеження фізичних навантажень. Комфортно під час відпочинку. Менш ніж звичайна активність викликає втому, серцебиття або задишку
- Клас IV: не може займатися фізичними навантаженнями без дискомфорту. Симптоми серцевої недостатності в спокої. При будь-яких фізичних навантаженнях дискомфорт посилюється
Інша частина класифікації - це об’єктивна оцінка, а класи:
- Клас A: Об’єктивних доказів серцево-судинних захворювань немає. Відсутність симптомів та обмеження звичайних фізичних навантажень
- Клас B: Об’єктивні докази мінімальних серцево-судинних захворювань. Помірно виражені симптоми та незначні обмеження під час звичайної діяльності. Комфортно під час відпочинку
- Клас С: Об’єктивні докази середньо важких серцево-судинних захворювань. Помітне обмеження активності через симптоми, навіть під час незвичної діяльності. Комфортно лише в стані спокою
- Клас D: Об’єктивні докази тяжких серцево-судинних захворювань. Суворі обмеження. Відчуває симптоми навіть у стані спокою
Наприклад, людину з незначним обмеженням фізичної активності та нормальними коронарними артеріями (виявлену тестуванням) класифікують як Функціональну спроможність II, Об’єктивна оцінка А.
Запобіжні заходи та протипоказання
Людям із серцевою недостатністю, які приймають дигоксин, зазвичай дають ліки, які називаються діуретиками, що виводять зайву рідину з організму. Багато діуретики можуть спричинити втрату калію, а низький рівень калію в організмі може збільшити ризик токсичності наперстянки. Токсичність дигоксину може також розвинутися у людей, які приймають дигоксин і мають низький рівень магнію в організмі.
Ви частіше страждаєте токсичністю дигоксину, якщо приймаєте також препарати, що взаємодіють з дигоксином, такі як хінідин, флекаїнід, верапаміл та аміодарон. Зазвичай дигоксин виводиться через сечу, але якщо нирки працюють погано, цей препарат може накопичуватися в організмі.Будь-яка проблема, яка впливає на роботу нирок (включаючи зневоднення), робить токсичність наперстянки більш імовірною.
Дигоксин протипоказаний для використання людям із фібриляцією шлуночків та людям з відомою гіперчутливістю до дигоксину або до будь-якого інгредієнта препарату. Також слід уникати застосування дигоксину людям із
міокардит (запалення серцевого м’яза, як правило, викликане вірусом) або гострий інфаркт міокарда (інфаркт).
Дигоксин слід застосовувати з особливою обережністю людям:
- Зі значним синусом або АВ-блокадою (якому спочатку слід надати постійний кардіостимулятор перед початком лікування)
- У кого заплановано проведення електрокардіоверсії (у яких дозу слід зменшити або тимчасово призупинити за один-два дні до цього, щоб зменшити ризик шлуночкової аритмії)
- При слабкому серцевому викиді, але нормальній фракції викиду лівого шлуночка (LVEF), яка може виникати при амілоїдній хворобі серця (коли відкладення аномального білка в серцевій тканині ускладнює нормальну роботу серця) та гострому легеневому відділі. Ці люди можуть відчувати ще більше зниження вироблення, якщо застосовувати дигоксин
Інші серцеві глікозиди
Інший серцевий глікозид, відомий як Цифталін (дигітоксин), рідко застосовується в західних країнах. На відміну від дигоксину, який виводиться з організму через нирки, дигітоксин виводиться через печінку. Його можна застосовувати пацієнтам із поганою або непостійною функцією нирок. Незважаючи на це, доказів, що підтверджують його використання, бракує.
Дозування
Дигоксин випускається у трьох складах з різними дозами:
- Таблетки: 62,5 мкг (мкг), 125 мкг, 187,5 мкг і 250 мкг
- Пероральний розчин: 0,05 мг (50 мкг) на 1 мілілітр (мл) дози
- В / в ін'єкція: 0,5 мг (500 мкг) на дозу 2 мл для дорослих та 0,1 мг (100 мкг) на дозу 2 мл для дітей
Дозування може змінюватися залежно від віку людини, ваги, функції нирок, будь-яких ліків, які вони приймають, та будь-яких супутніх захворювань, які вони мають. Пероральний дигоксин, як правило, є кращим; IV дигоксин призначений для невідкладних ситуацій або якщо людина не може приймати що-небудь через рот. Токсичні рівні дигоксину лише трохи перевищують терапевтичні рівні.
Для дорослих чи дітей загальна добова доза розраховується на основі мікрограмів на кілограм
маси тіла на добу (мкг / кг / добу).
Для лікування фібриляції передсердь дигоксин зазвичай призначають із навантажувальною дозою, де лікування починають з низьких доз і поступово збільшують до досягнення клінічних цілей. Це допомагає контролювати токсичність при визначенні ідеальної дози для кожної людини. Навантажувальна доза не потрібна при серцевій недостатності.
Після досягнення клінічних цілей підтримуючу дозу приймають один раз на день. Маленьким дітям може бути розподілена добова доза і приймати ліки два рази на день.
Всі перераховані дозування відповідають виробнику препарату. Перевірте свій рецепт і поговоріть зі своїм лікарем, щоб переконатися, що ви приймаєте правильну для вас дозу.
Модифікації
Під час лікування дигоксином регулярно проводяться тести функції нирок. Також будуть проводитися аналізи крові для вимірювання концентрації дигоксину в крові. Якщо будь-який із цих тестів не виходить за межі очікуваного діапазону значень, дозу дигоксину коригують для запобігання токсичності.
Як приймати та зберігати
Хоча їжа, як правило, не змінює всмоктування препарату, дигоксин не слід приймати під час прийому їжі з високим вмістом клітковини, що може уповільнити всмоктування або зменшити кількість, яка всмоктується у вашу кров. Всі три склади можна безпечно зберігати при 77 ° F і до 86 ° F протягом коротких періодів часу. Зберігайте ліки в сухому місці та в щільній, світлостійкій тарі. Інформацію про пропущені дози та передозування див. На етикетці виробника.
Побічні ефекти
Побічні ефекти характерні для дигоксину. Приблизно від 5% до 20% користувачів відчуватимуть побічні ефекти з боку серця, шлунково-кишкового тракту або центральної нервової системи. З цих людей у 15% - 20% розвиваються важкі симптоми.
Поширені
Зверніться до свого лікаря, якщо такі побічні ефекти постійні або важкі:
- Апатія, сплутаність свідомості, тривога, депресія, марення, галюцинації
- Головний біль
- Сонливість
- Втома, слабкість
- Запаморочення або запаморочення
- Нудота, блювота
- Розлад шлунку або біль у шлунку
- Втрата апетиту
Сильний
Серйозне занепокоєння викликає токсичність дигоксину - стан, який може виникнути будь-коли під час лікування та призвести до потенційно серйозних порушень серцевої діяльності, включаючи аритмію, фібриляцію шлуночків, шлуночкову тахікардію та раптову серцеву смерть.
Після тривалого прийому дигоксину іноді спостерігали гінекомастію (збільшення чоловічих грудей). Також можуть виникати шкірні висипання або інші шкірні реакції.
Зателефонуйте своєму лікарю, якщо розвинуться будь-які класичні ознаки токсичності дигоксину, включаючи:
- Нудота і блювота
- Діарея
- Біль у животі
- Делірій
- Жовтий або розмитий зір, сліпі плями, плями, що бачать
- Незвичайний набір ваги
- Утруднене дихання
- Серцебиття
- Набряк рук або ніг
Існує тонка грань між терапевтичною дозою дигоксину та токсичною. Тільки приймаючи препарат за призначенням та регулярно відвідуючи лікаря, можна уникнути цих токсичних ефектів.
Попередження та взаємодія
Дигоксин - це препарат категорії вагітності категорії С, що означає, що препарат слід давати вагітній жінці, лише якщо це явно потрібно, незважаючи на ризик. Невідомо, чи може дигоксин завдати шкоди плоду при введенні вагітній жінці чи може вплинути на репродуктивну здатність. Дослідження репродукції тварин з дигоксином не проводились. Вагітним жінкам слід поговорити зі своїми лікарями для прийняття обґрунтованого рішення про переваги та ризики такого лікування.
Деякі препарати можуть перешкоджати нормальній метаболізації дигоксину, збільшуючи концентрацію препарату в крові, а також ризик побічних ефектів та токсичності.
Деякі препарати можуть збільшити концентрацію дигоксину щонайменше на 50%, включаючи:
- Аміодарон (кордарон, пацерон)
- Каптоприл (Капотен)
- Кларитроміцин (Біаксин)
- Дронедарон (Multaq)
- Гентаміцин (Гараміцин, Цідоміцин)
- Еритроміцин (еритроцин)
- Ітраконазол (Споранокс)
- Лапатиніб (Тикерб)
- Пропафенон (ритмол)
- Хінідин (Quinidex)
- Ранолазин (Ранекса)
- Ритонавір (Норвір)
- Телапревір (Incivek)
- Тетрациклін (Сумицин, Актизит, Ахроміцин V)
- Верапаміл (Калан, Ізоптин)
Щоб уникнути взаємодії та токсичності, повідомте свого лікаря про будь-які ліки, які ви приймаєте, включаючи рецепти, безрецептурні, харчові, рослинні або рекреаційні препарати.