Epzicom - комбінований антиретровірусний препарат, який використовується для лікування ВІЛ-інфекції у дорослих та деяких дітей. Його приймають всередину у формі таблеток.
Він містить два антиретровірусні засоби, які називаються абакавір (продається самостійно під торговою маркою Ziagen) та ламівудин (продається самостійно під торговою маркою Епівір). Епзіком приймають у поєднанні принаймні з одним іншим антиретровірусним препаратом для забезпечення повного придушення вірусу.
Hero Images / Getty ImagesEpzicom було схвалено для використання Американською адміністрацією з питань харчових продуктів і медикаментів у 2004 році. Незважаючи на простоту використання та доведену ефективність, Epzicom може спричинити серйозні та потенційно небезпечні для життя побічні ефекти у деяких людей.
Кілька загальних версій Epzicom доступні в США, вони продаються просто як "абакавір + ламівудин" або "абакавір / ламівудин".
Використовує
Два антиретровірусні засоби в Epzicom належать до класу препаратів, відомих як інгібітори нуклеозидної зворотної транскриптази (NRTI). Вони працюють, блокуючи стадію життєвого циклу ВІЛ і, тим самим, не даючи вірусу розмножувати свої копії. При застосуванні в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами
Epzicom може зменшити вірусне навантаження до невизначуваних рівнів. NRTI блокують фермент, званий зворотною транскриптазою, який вірус використовує для перекладу своєї вірусної РНК в ДНК, генетичне кодування якої потім інтегрується в ядро клітини-господаря, щоб перетворитися на фабрику, що виробляє ВІЛ.
НІЗТ були першим класом препаратів, здатних інгібувати цикл реплікації вірусу і продовжують залишатися важливою частиною комбінованої антиретровірусної терапії.
FDA схвалює Epzicom для використання у дорослих, а також у дітей, які важать щонайменше 55 фунтів (25 кілограмів). Оскільки Epzicom випускається у вигляді таблеток із фіксованою дозою, його не можна застосовувати тим, у кого дозу абакавіру або ламівудину потрібно коригувати. Цим людям ліки потрібно було б призначати індивідуально.
Epzicom не використовує поза метками використання.
Перед тим, як приймати
Epzicom може застосовуватися при лікуванні ВІЛ першої лінії, хоча частіше використовується як альтернатива кращим препаратам першої лінії. Якщо застосовуються абакавір та ламівудин, їх частіше призначають у препараті ВІЛ Triumeq «три в одному» (абакавір + долютегравір + ламівудин).
Оцінка перед лікуванням
Коли діагностують ВІЛ або змінюють лікування, ваш лікар призначить серію тестів для оцінки характеристик вашого вірусу. ВІЛ, зрештою, не є одним вірусом; швидше, він складається з безлічі генетичних варіантів у "вірусному пулі", деякі з яких можуть бути стійкими до наркотиків.
Оскільки резистентність до наркотиків може передаватися - тобто передається від однієї людини до іншої - тести мають вирішальне значення для визначення, до яких препаратів ви найбільш чутливі та, найімовірніше, досягнете невизначеного вірусу.
Тести включають:
- Тестування на генетичну стійкість: також відомий як генотипування, аналіз крові виявляє генетичні мутації, які, як відомо, надають стійкість.
- Фенотипове тестування: Частіше використовується після відмови від лікування, тест (також відомий як фенотипування) безпосередньо піддає вірусу всі доступні антиретровірусні препарати, щоб побачити, які найкраще здатні повністю придушити вірус.
Скринінг HLA-B * 5701
Якщо генотипові та фенотипові тести виявлять, що абакавір є найкращим варіантом, ваш лікар проведе інший тест, щоб встановити варіант, який називається алелем HLA-B * 5701.
Люди, які мають позитивний тест на цей варіант, мають високий ризик важкої гіперчутливої реакції на абакавір і не повинні приймати абакавір або будь-які ліки, що містять абакавір.
Запобіжні заходи та протипоказання
Існують певні випадки, коли Епзіком уникають або протипоказають до використання. Це може бути пов’язано з абакавіром, ламівудином або обома.
На додаток до позитивного тестування на алель HLA-B * 5701, Epzicom протипоказаний до застосування тим, хто раніше мав гіперчутливу реакцію на абакавір або ламівудин. Деякі гіперчутливі реакції, особливо такі, що стосуються абакавіру, можуть призвести до анафілаксії, поліорганної недостатності та смерті.
Крім того, ламівудин може спричинити потенційно важкі ускладнення печінки, включаючи печінкову недостатність, у людей із наявними захворюваннями печінки. Оскільки дозу не можна регулювати за допомогою комбінованих препаратів із фіксованою дозою, людям із середньою та важкою формою захворювання печінки (оцінка Чайлда-П'ю 7-15) ніколи не слід приймати Епзіком.
Навіть людям з легким порушенням функції печінки (оцінка Чайлда-П'ю 5-6) також може знадобитися уникати Epizicom, якщо немає інших варіантів ліків. У таких випадках необхідні часті тести функції печінки, щоб уникнути токсичності та травм печінки.
Оскільки Епзіком виводиться через нирки, а також печінку, людям з важким порушенням функції нирок (що визначається як кліренс креатиніну менше 50 мілілітрів на хвилину) також слід уникати прийому препарату.
Інші НІЗТ
Існує ще три антиретровірусні препарати, класифіковані як інгібітори нуклеозидної зворотної транскриптази, а також шість комбінованих препаратів із фіксованою дозою, що містять абакавір та / або ламівудин:
- Емтріва (ламівудин)
- Комбівір (ламівудин + зидовудин)
- Delstrigo (доравірин + ламівудин + тенофовір дипроксил фумарат)
- Довато (ламівудин + долютегравір)
- Ретровір (AZT, зидовудин)
- Symfi (ефавіренц + ламівудин + тенофовір дизопроксил фумарат)
- Symfi Lo (ефавіренц + ламівудин + тенофовір дизопроксил фумарат)
- Triumeq (абакавір + долютегравір + ламівудин)
- Viread (тенофовір дизопроксил фумарат)
Дозування
Кожна таблетка Епзіком містить 600 міліграм (мг) абакавіру та 200 мг ламівудину. Таблетки довгастого кольору, помаранчевого кольору, вкриті плівковою оболонкою та тисненням "GS FC2" лише з одного боку.
Рекомендована доза Epzicom така:
- Дорослі: одна таблетка на день з їжею або без їжі
- Діти віком від 25 кг (25 кг) або більше: одна таблетка на день з їжею або без їжі
Epzicom ніколи не використовується самостійно. Його слід застосовувати в поєднанні принаймні з одним іншим антиретровірусним препаратом іншого класу. Для терапії першої лінії це зазвичай включає інгібітор інтегрази, такий як Tivicay (долютегравір).
Як приймати та зберігати
Епзіком потрібно приймати щодня, щоб забезпечити повне придушення вірусу. Пропуск або пропуск доз може зменшити терапевтичну концентрацію препарату в крові. Це не тільки дозволяє зростати вірусному населенню, але також може пришвидшити розвиток стійкості до наркотиків.
Якщо ви випадково пропустили дозу, прийміть її, як тільки пам’ятаєте. Якщо це вже близько часу наступної дози, пропустіть початкову дозу та продовжуйте, як зазвичай. Ніколи не подвоюйте дози.
Їжа не впливає на концентрацію Epizcom у крові.З огляду на це, подрібнення або розщеплення таблетки може вплинути на швидкість всмоктування, і цього слід уникати. Якщо вам або вашій дитині важко ковтати таблетки, повідомте лікаря, щоб можна було знайти альтернативні ліки.
Epzicom можна безпечно зберігати при температурі близько 25 ° F. Хоча добре піддавати ліки дії більш високих температур протягом короткого періоду часу, слід уникати тривалого впливу. Це включає зберігання таблеток на сонячному підвіконні або в бардачку.
Найкраще зберігати таблетки в оригінальному світлостійкому контейнері в прохолодній, сухій шафі або ящику. Завжди слідкуйте за терміном придатності та уникайте прийому таблеток, у яких закінчився термін придатності або погіршився стан.
Негайно зверніться до невідкладної допомоги у разі передозування, яке може призвести до потенційно важких ускладнень, відомих як лактоацидоз та інша потенційна шкода.
Побічні ефекти
Усі препарати мають побічні ефекти, і більшість з них, пов’язаних з Epzicom, як правило, є м’якими та тимчасовими. У рідкісних випадках можуть бути серйозні побічні ефекти, деякі з яких можуть розвинутися незабаром після початку лікування, а інші - внаслідок тривалого застосування.
Поширені
Абакавір та ламівудин незалежно пов'язані з низкою загальних побічних ефектів, деякі з яких перекриваються. Найпоширеніші, що трапляються приблизно від 5% до 10% користувачів, включають:
АбакавірЗакладений ніс
Чхання
Біль у пазусі
Головний біль
Біль у вусі
Безсоння
Незвичайні мрії
Втрата апетиту
Закладений або нежить
Головний біль
Запаморочення
Кашель
Відчуття втоми
Безсоння
Нудота
Діарея
Багато з цих побічних ефектів короткочасні і, як правило, зникають, коли ваш організм адаптується до лікування. Якщо побічні ефекти зберігаються або стають нестерпними, повідомте про це лікаря. Однак ніколи не припиняйте лікування, не звернувшись до лікаря.
Сильний
Є кілька побічних ефектів, пов’язаних з Epzicom, які можуть бути серйозними і навіть небезпечними для життя. Хоча вони рідкісні, вони можуть вимагати негайного припинення прийому препарату та, в деяких випадках, екстреного медичного втручання. До них належать:
- Підвищена чутливість до абакавіру: Зазвичай виникає протягом шести тижнів від початку лікування, симптоми включають лихоманку, висип, нудоту, блювоту, діарею, біль у животі, втома та симптоми, подібні до пневмонії. Якщо їх не лікувати, симптоми можуть погіршитися і призвести до смерті.
- Ліподистрофія: Тривале використання НІЗТ давно пов’язане з ліподистрофією, аномальним перерозподілом жиру в організмі. Симптоми варіюються від легких до важких і, як правило, прогресують, як тільки вони починають розвиватися.
- Молочнокислий ацидоз: аномальне накопичення молочної кислоти рідше зустрічається з абакавіром та ламівудином, ніж антиретровірусні препарати старшого покоління. Проте це все ще виникає і може відображати біль у шлунку, втрату апетиту, діарею, судоми в м’язах, незвичну сонливість та прискорене поверхневе дихання (тахіпное). У важких випадках лактоацидоз становить 50% ризику смерті.
- Гепатомегалія: Епзіком може спричинити аномальне збільшення печінки у людей, котрі заражені ВІЛ та гепатитом С. Окрім набряку живота, іншими симптомами є червоні руки, збільшені кровоносні судини під поверхнею шкіри та пожовтіння шкіри і очей (жовтяниця).
Деякі дослідження припускають, що абакавір може збільшити ризик серцевого нападу. Незважаючи на це, залишається значна суперечка щодо асоціації. Якщо у вас серцеве захворювання, поговоріть зі своїм лікарем, щоб зважити переваги та потенційні ризики лікування.
Попередження та взаємодія
FDA опублікувала кілька попереджень про "чорну скриньку", в яких консультує споживачів та медичних працівників щодо потенційно серйозних ризиків, пов'язаних з Epzicom. Попередження базуються на попередньому досвіді застосування абакавіру та ламівудину серед людей з ВІЛ протягом 20 років.
Попередження про чорний ящик включають гіперчутливість до абакавіру у людей з алелем HLA-B * 5701, молочнокислим ацидозом та важкою гепатомегалією. Крім того, FDA попереджає, що Epzicom може спричинити погіршення симптомів печінки у людей, ко-інфікованих ВІЛ та гепатитом B.
Epzicom, як правило, вважається безпечним під час вагітності. Незважаючи на те, що дослідження на тваринах показали можливість заподіяння шкоди плоду, дані Реєстру антиретровірусних вагітностей не показали різниці у рівні викидня та вроджених вад розвитку у матерів, які вживають абакавір або ламівудин, та жінок у загальній популяції.
Незважаючи на це, люди, які можуть завагітніти, повинні поговорити зі своїми лікарями, щоб повністю зрозуміти переваги та ризики Epzicom. Матерям з ВІЛ також рекомендується уникати грудного вигодовування, щоб зменшити ризик передачі їх дитині.
Взаємодія лікарських засобів
Існує кілька препаратів, які можуть взаємодіяти з абакавіром або ламівудином. У деяких випадках ці взаємодії можуть збільшити або зменшити концентрацію абакавіру або ламівудину; в інших випадках це може збільшити або зменшити концентрацію одночасно введеного препарату.
Не всі взаємодії вимагають коригування дози або заміни. Незважаючи на це, важливо порадити своєму лікарю про будь-які ліки, які ви приймаєте, незалежно від того, є вони рецептурними, безрецептурними, рослинними, харчовими чи рекреаційними.
Абакавір
Алкоголь може зменшити швидкість виведення абакавіру з організму. Це може призвести до підвищення концентрації в крові і, в свою чергу, підвищеного ризику побічних ефектів, включаючи головний біль, втрату апетиту та нудоту. Зменшене споживання алкоголю може пом’якшити цей ефект.
З іншого боку, абакавір може знизити концентрацію метадону у людей, які перебувають на підтримуючій терапії метадоном для лікування опіоїдної залежності. З огляду на це, доза, що застосовується в Epzicom, рідко вимагає коригування дози метадону.
Ламівудин
Штучний підсолоджувач сорбіт може зменшити концентрацію ламівудину в крові. Ефект, як видається, залежить від дози, при цьому більш високе споживання сорбіту призводить до більшої втрати ламівудину в крові. По можливості уникайте прийому сорбіту (або проносних засобів, що містять сорбіт) одночасно з Епзіком.
Комбінація антибіотика триметоприму та сульфаметоксазолу (TMP-SMX) може також збільшити концентрацію ламівудину, хоча зазвичай не до рівня, який вважається проблематичним.
Інші часто використовувані препарати можуть підвищувати рівень ламівудину, інгібуючи сполуки, які називаються транспортерами органічних катіонів (ОСТ), що сприяють виведенню речовин через нирки. Приклади включають:
- Бенадрил (димедрол)
- Глюкофаж (метформін)
- Прозак (флуоксетин)
- Тагамет (циметидин)
- Верелан (верапаміл)
- Зовіракс (ацикловір)
Взаємодія між ламівудином та інгібіторами ОСТ може бути або не бути суттєвою. Незважаючи на це, деякі лікарі можуть порадити розділити дози на кілька годин, тоді як інші можуть порекомендувати змінити супутній препарат.
