Досі не існує ліків від ВІЛ після десятиліть досліджень. Однак зараз ми маємо лікування, щоб допомогти інфікованим людям мінімізувати вплив вірусу на їхнє життя, а також профілактичні препарати, що знижують ризик передачі ВІЛ. Сьогодні існує 48 схвалених Управлінням з контролю за продуктами та ліками США (FDA) препаратів для лікування ВІЛ.
Ваш лікар вирішить, який препарат слід приймати, залежить від вашого вірусного навантаження, кількості Т-клітин, штаму ВІЛ, наскільки важкою є ваша інфекція, інших препаратів, які ви приймаєте, та інших захворювань. Як правило, ВІЛ лікують двома ліками одночасно, щоб атакувати вірус та запобігти стійкості до ліків.
Огляд лікування ВІЛTowfiqu Barbhuiya / EyeEm / Getty Images
Ліки, що зменшують ВІЛ
Антиретровірусна терапія (АРТ) використовується для зменшення кількості ВІЛ в організмі інфікованого, відомого як вірусне навантаження. ВІЛ атакує та знищує клітини імунної системи CD4, що борються з інфекцією, і втрата цих клітин ускладнює організм у боротьбі з інфекціями та хворобами. АРТ запобігає розмноженню вірусу, а наявність меншої кількості ВІЛ в організмі дає імунній системі шанс відновитись і продукувати більше клітин CD4. Це дозволяє імунній системі стати достатньо міцною, щоб захищати організм від інфекцій та хвороб.
Затверджені антиретровірусні (АРВ) препарати проти ВІЛ поділяються на сім класів препаратів залежно від того, як кожен препарат впливає на життєвий цикл ВІЛ, включаючи інгібітори нуклеозидної зворотної транскриптази (НІЗТ), ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (ННІЗТ), інгібітори протеази (ІП), інгібітори злиття, антагоністи CCR5, інгібітори після приєднання та інгібітори переносу ланцюга інтегрази (INSTI).
АРТ рекомендується кожному, хто є ВІЛ-позитивним, і їм слід розпочати лікування якомога швидше. Початковий режим ВІЛ-інфекції, як правило, включає три ліки від ВІЛ, принаймні з двох різних класів ВІЛ-препаратів.
Нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (NRTI)
NRTI є найефективнішою формою АРТ. Коли ВІЛ потрапляє у здорову клітину, він намагається зробити свої копії за допомогою ферменту, званого зворотною транскриптазою. НІЗТ працюють, блокуючи цей фермент, тому ВІЛ не може робити нові копії себе.
NRTI - це перший клас антиретровірусних препаратів, затверджений FDA. Багато НІЗТ використовуються у поєднанні з іншими препаратами, які швидко знижують рівень ретровірусу ВІЛ.
Різні препарати NRTI включають:
- Абакавір (Зіаген)
- Емтрицитабін (Emtriva)
- Ламівудин (Епівір)
- Тенофовір дизопроксил фумарат (Viread)
- Зідовудин (ретровір)
ВІЛ-позитивна особа зазвичай починає з двох НІЗТ, за якими слідує або ННІЗТ, інгібітор протеази (з посиленням ритонавіру) або інгібітор інтегрази.
Ці ліки можуть мати серйозні та небезпечні для життя побічні ефекти, включаючи скупчення молочної кислоти в крові (лактоацидоз), проблеми з печінкою та панкреатит. Вони можуть використовуватися для лікування ВІЛ-інфекції у дорослих, дітей та немовлят .
Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази (NNRTI)
NNRTI припиняють реплікацію вірусу, зв'язуючись із пізніше і змінюючи зворотну транскриптазу.
На сьогодні доступні препарати NNRTI включають:
- Доравірин (Піфелтро)
- Ефавіренц (Сустіва)
- Етравірин (Intelence)
- Невірапін (Viramune, Viramune XR)
- Рилпівірин (Едурант)
Серйозні побічні ефекти цих ліків включають запальний синдром відновлення імунної системи (зміни вашої імунної системи), психічні проблеми та проблеми з печінкою.
Інгібітори інтегрази
Інгібітори інтегрази блокують ВІЛ-інтегразу, інший фермент, який ВІЛ повинен створювати свої копії.
До інгібіторів інтегрази належать:
- Isentress (ралтегравір)
- Тівікай (долютегравір)
- Вітекта (ельвітегравір)
- Triumeq (долютегравір + абакавір + ламівудин)
- Стрибілд (ельвітегравір + кобіцистат + тенофовір + емтрицитабін)
- Генвойя (ельвітегравір + кобіцистат + тенофовір АФ + емтрицитабін)
- Джулюка (долютегравір + рилпівірин)
- Biktarvy (біктегравір + тенофовір AF + емтрицитабін)
Інгібітори інтегрази мають прості схеми дозування, менше побічних ефектів і є найкращим вибором лікування. Їх побічні ефекти включають алергічні реакції та проблеми з печінкою.
Інгібітори протеази (ІП)
ІП блокують ВІЛ-протеазу, інший фермент ВІЛ повинен зробити свої копії. Виявлені в середині 1990-х років, ІМ потрібно приймати тричі на день через їх швидку метаболізацію. Токсичність ліків також є загальною для цього препарату, оскільки його приймають так часто. Один із попередніх ІП ритонавір був затверджений у 1996 р. В даний час ритонавір призначається як підсилювач при лікуванні.Це означає, що він використовується як додаткове лікування на додаток до більш регулярних ліків.
Препарати ПІ включають:
- Атазанавір (Reyataz)
- Дарунавір (Презиста)
- Фосампренавір (Лексіва)
- Лопінавір (доступний у комбінованому препараті Калетра)
- Ритонавір (Норвір)
- Типранавір (Aptivus)
Багато з цих препаратів повинні прийматись як комбіновані препарати, або якщо вони приймаються самостійно, їх слід приймати разом з іншим видом ліків від ВІЛ для завершення антиретровірусної терапії.
ІП, які використовуються не так часто, як індинавір, нелфінавір та саквінавір, оскільки вони мають більше побічних ефектів, включаючи нудоту, головний біль, діарею, блювоту, слабкість та камені в нирках.
Інгібітори вступу
Вхідні інгібітори запобігають ВІЛ впливати на клітини CD4. Поки PI, NRTI та NNRTI впливають на клітину CD4 після вторгнення ВІЛ до неї, інгібітори потрапляння перешкоджають прикріпленню вірусу до поверхні клітин CD4. Тому ВІЛ не може потрапити в клітину CD4. Типи інгібіторів входження включають інгібітори приєднання, інгібітори корецепторів та інгібітори злиття.
Інгібітори входу також можуть застосовуватися для людей, які стали стійкими до ІП, НІЗТ та ННІЗТ.
Інгібітори синтезу
Інгібітори злиття блокують потрапляння ВІЛ у клітини CD4 імунної системи. Цей препарат вводять двічі на день через підшкірну ін’єкцію. Іноді це може спричинити серйозні побічні ефекти, такі як алергічна реакція або пневмонія.
Єдиним інгібітором злиття, який доступний у США, є енфувіртид. Енфувіртид застосовують людям, чия інфекція недостатньо контролюється постійним лікуванням іншими ВІЛ-препаратами. Невідомо, чи енфувіртид безпечний та ефективний для використання у дітей молодше 6 років. Енфувіртид завжди застосовують у поєднанні з іншими ліками від ВІЛ.
Антагоністи корецепторів хемокінів (антагоністи CCR5)
Цей препарат блокує корецептори CCR5 (білок на поверхні клітини, який служить другим сайтом зв'язування вірусу або іншої молекули) на поверхні певних імунних клітин, яким ВІЛ повинен потрапити в клітини. Антагоністи CCR5 також рідко використовуються в США. Це може спричинити серйозні, небезпечні для життя побічні ефекти, такі як проблеми з печінкою та серцем.
Єдиним антагоністом CCR5, доступним у Сполучених Штатах, є маравирок, який завжди застосовується у поєднанні з іншими препаратами проти ВІЛ. Маравірок слід застосовувати лише людям, штам ВІЛ яких використовує корецептор CCR5. Ваш лікар може визначити це за допомогою аналізу крові. Маравірок не слід застосовувати недоношеним новонародженим або дітям із вагою менше 4,4 фунта.
Інгібітори після приєднання
Інгібітори після приєднання блокують рецептори CD4 на поверхні певних імунних клітин, яким ВІЛ необхідний для проникнення в клітини. Їх потрібно використовувати разом з іншими ліками для повного режиму ВІЛ. Цей препарат запобігає потраплянню ВІЛ до певних імунних клітин.
Єдиним інгібітором після приєднання, затвердженим FDA, є ібалізумаб-уійк (Трогарзо). Застосовується для лікування ВІЛ-інфекції у дорослих, для яких інші ліки від ВІЛ не працювали і які відповідають певним вимогам, визначеним медичним працівником.
Додайте інгібітори
Інгібітори приєднання зв'язуються з білком gp120 на зовнішній поверхні ВІЛ, не даючи ВІЛ потрапляти в клітини CD4. Єдиним схваленим FDA інгібітором приєднання у США є фостемсавір (Rukobia), який був затверджений у 2020 році.
Комбіновані препарати
Комбіновані ліки від ВІЛ містять два або більше ліків від ВІЛ з одного або декількох класів наркотиків. Іноді пацієнтам призначають від двох до чотирьох антиретровірусних препаратів для спільної роботи. Іншим пацієнтам може бути призначений один рецепт із двома препаратами в одній лікарській формі. Це називається режимом прийому однієї таблетки (STR), який зазвичай використовується для людей, які вперше приймають ліки від ВІЛ.
Комбіновані препарати, що складаються з двох або трьох НІЗТ, включають:
- Абакавір, ламівудин та зидовудин (Тризівір)
- Абакавір та ламівудин (Епзіком)
- Емтрицитабін і тенофовір алафенамід фумарат (Descovy)
- Емтрицитабін і тенофовір дизопроксил фумарат (Трувада)
- Ламівудин та тенофовір дизопроксил фумарат (Cimduo, Temixys)
- Ламівудин і зидовудин (Комбівір)
Підсилювачі фармакокінетики
Фармакокінетичні підсилювачі підвищують ефективність ліків від ВІЛ. Коли фармакокінетичні підсилювачі та АРВ-препарати даються разом, фармакокінетичний підсилювач перешкоджає розщепленню іншого препарату, що дозволяє ліку довше залишатися в організмі при більш високій концентрації.
Прикладами підсилювачів фармакокінетики є:
- Норвір (ритонавір)
- Tybost (кобіцистат)
Обидва агенти інгібують CYP3A4, фермент, який метаболізує інгібітори протеази, причому кобіцистат є більш специфічним інгібітором CYP, ніж ритонавір.На відміну від ритонавіру, кобіцистат не має антиретровірусної активності.
Комбіновані препарати
Оскільки ВІЛ може мутувати, прийом комбінації антиретровірусних препаратів гарантує, що ці препарати відіграють роль мітки та придушують ВІЛ на різних етапах свого життєвого циклу. Комбіновані препарати - це два або більше різних ліки від ВІЛ, об’єднані в одній таблетці, і в основному зупиняють мутацію та реплікацію вірусу. Це також більш зручний режим, оскільки пацієнтам потрібно приймати лише одну таблетку.
Прикладами комбінованих препаратів, що включають NRTI та NNRTI, є:
- Доравірин, ламівудин та фумарат дизопроксилу тенофовіру (Delstrigo)
- Ефавіренц, ламівудин та фумарат дизопроксилу тенофовіру (Symfi)
- Ефавіренц, ламівудин та динопроксилфумарат тенофовіру (Symfi Lo)
- Ефавіренц, емтрицитабін та тенофовір дизопроксил фумарат (Atripla)
- Емтрицитабін, рилпівірин та тенофовір алафенамід фумарат (Одефсей)
- Емтрицитабін, рилпівірин та динопроксилфумарат тенофовіру (Complera)
Профілактика перед експозицією (або PrEP)
PrEP - це щоденний антиретровірусний препарат для людей, які не інфіковані ВІЛ, але мають високий ризик заразитися ним. Відомо, що знижує ризик зараження ВІЛ на 72% - 92%. PrEP слід завжди використовувати разом з презервативами та частими тестами.
PrEP є сумішшю препаратів тенофовіру та емтрицитабіну і називається Трувада.
До груп високого ризику належать:
- Чоловіки, які займаються сексом з чоловіками і не є моногамними, займаються без презервативів, мали ЗПСШ протягом останніх шести місяців або перебувають у серодискордантних стосунках (де один із партнерів ВІЛ-позитивний)
- Гетеросексуальні чоловіки або жінки, які ведуть без презерватива секс або перебувають у серодискордантних стосунках
- Споживачі ін’єкційних наркотиків, які діляться голками з іншими
Профілактика після експозиції (PEP)
PEP застосовується для людей, які вважають, що вони могли бути ВІЛ-інфекцією протягом останніх 72 годин внаслідок діяльності високого ризику, як-от секс або вживання наркотиків. Це може перешкодити вірусу закріпитися в організмі, але він працює лише в тому випадку, якщо він потрапив протягом 72 годин. Тому кожен, хто підозрює, що він зазнав ВІЛ-інфекції, повинен якомога швидше поговорити зі своїм лікарем щодо PEP.
PEP - це 28-денний курс, коли людина прийматиме Труваду один раз на день, плюс 400 мг інгібітора інтегрази Isentress (ралтегравір) або 50 мг Tivicay (долютегравір) один раз на день.
Що робити, якщо ти випадково потрапив на ВІЛСлово з дуже добре
Коли ваше вірусне навантаження знижується під час прийому ліків, це означає, що ліки виконують свою роботу. Ніколи не припиняйте приймати ліки від ВІЛ. Дізнатися про своє антиретровірусне лікування та про те, які ліки ви приймаєте, є обов’язковим для вашого життя з ВІЛ. На додаток до прийому ліків, киньте палити, вживайте алкоголь та будьте в курсі вакцин.
Кожне ліки має свій набір переваг і недоліків. Ліки від ВІЛ бувають різних форм і форм. Не існує жодної єдиної схеми, яка б абсолютно підходила для пацієнта. Ваш лікар співпрацюватиме з вами, щоб забезпечити вам найкраще лікування.
Люди з ВІЛ живуть набагато здоровіше і довше, ніж будь-коли раніше. Ліки від ВІЛ - це науковий прогрес, що змінює життя, що перетворило смертельну інфекцію на хронічний хронічний стан.
