Що потрібно знати про Xeljanz (тофацитиніб)

Xeljanz (тофацитиніб цитрат) - це пероральний інгібітор кінази Janus (JAK) - різновид антиревматичного препарату, що модифікує захворювання (DMARD) - застосовується для лікування середньотяжкого та сильно активного ревматоїдного артриту (РА) у дорослих. Зазвичай призначається після невдалого лікування метотрексатом, Xeljanz знімає біль у суглобах, запалення та скутість, зменшуючи активність імунної системи за допомогою іншого терапевтичного шляху, ніж інші DMARD.

Xeljanz доступний як у формах з негайним, так і з пролонгованим вивільненням. Не існує загального.

Використовує

Xeljanz схвалений для лікування ревматоїдного артриту, псоріатичного артриту та виразкового коліту. Його можна використовувати окремо (як монотерапію) або комбінувати з метотрексатом або іншими небіологічними DMARD.

Затверджений Управлінням з контролю за продуктами та ліками США (FDA) у 2012 році, Xeljanz вважається маломолекулярним препаратом, а не біологічним препаратом. Біопрепарати блокують прозапальні цитокіни ззовні клітини, тоді як Xeljanz працює зсередини.

Xeljanz інгібує шлях JAK - сигнальний шлях всередині клітин, який відіграє значну роль у запаленні, пов’язаному з ревматоїдним артритом. JAK - це внутрішньоклітинні ферменти, які передають сигнали, що виникають внаслідок взаємодії цитокіну або фактора росту-рецептора на клітинній мембрані.

У клінічних випробуваннях було показано, що Xeljanz самостійно або в поєднанні з іншим DMARD значно зменшує ознаки та симптоми РА та покращує здатність виконувати типові щоденні дії.

Перед тим, як приймати

Xeljanz призначається при лікуванні ревматоїдного артриту після того, як метотрексат не зміг привести хворобу в стадію ремісії.Перед призначенням Xeljanz ваш лікар проаналізує вашу історію хвороби, включаючи ваші поточні симптоми РА та попередні схеми лікування.

Крім того, ваш лікар проведе шкірні тести для перевірки на туберкульоз та проведе аналізи крові, щоб перевірити рівень холестерину, ферменти печінки та кількість клітин крові. Базові рівні реєструватимуться перед початком терапії препаратом Xeljanz, щоб на них можна було посилатись пізніше.

Протягом усього періоду лікування рекомендуються періодичні лабораторні дослідження, оскільки Xeljanz може спричинити зміни певних типів білих кров'яних тілець, гемоглобіну, печінкових ферментів та ліпідів.

Можливо, вам також доведеться оновити щеплення перед лікуванням препаратом Xeljanz, оскільки під час прийому препарату слід уникати вакцин проти живих вірусів. Ці вакцини включають:

• Оперізувальний лишай
• Назальний спрей від грипу FluMist
• Кір, свинка та краснуха
• Жовта лихоманка

Запобіжні заходи та протипоказання

Ваш лікар проаналізує потенційні переваги та ризики цього препарату перед призначенням лікування. Xeljanz може становити більший ризик для людей з певними захворюваннями. Скажіть своєму лікарю, якщо вам 50 років і старше, ви палите, або коли-небудь мали:

• Рак
• Діабет
• Високий рівень холестерину
• Гіпертонія
• ВІЛ або СНІД
• Часті, хронічні або приходять і згасають інфекції, як системні, так і місцеві, такі як відкриті рани, рани та герпес
• Захворювання печінки
• Пересадка нирки
• Хвороби легенів
• Інші розлади імунної системи
• Туберкульоз
• Перфорація шлунково-кишкового тракту

Крім того, повідомте свого лікаря, якщо ви живете або коли-небудь жили в районах, де гистоплазмоз грибкової інфекції є більш поширеним, наприклад, у долинах річок Огайо чи Міссісіпі, частинах Центральної та Південної Америки, Африки, Азії та Австралії.

Адекватних досліджень препарату Xeljanz у вагітних жінок не проводилось. Xeljanz слід застосовувати під час вагітності лише тоді, коли користь препарату перевищує потенційний ризик для плода.

Дозування

Звичайний Xeljanz слід приймати двічі на день - 5 міліграмів (мг) на дозу.

Xeljanz-XR, версія з пролонгованим випуском, поставляється у вигляді таблетки по 11 мг, яку приймають один раз на день.

Xeljanz можна приймати з їжею або без їжі, і її слід ковтати цілою. Не жуйте, не розколюйте і не розчавлюйте його.

Якщо ви пропустите дозу, прийміть її, як тільки пам’ятаєте, якщо не настав час для наступної дози. У цьому випадку пропустіть пропущену дозу та продовжуйте свій звичайний графік дозування. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену. Якщо у вас є питання, зверніться до свого лікаря або фармацевта.

Побічні ефекти

Найпоширенішими побічними ефектами, пов'язаними з Xeljanz, які мали місце протягом перших трьох місяців застосування в клінічних випробуваннях, були:

• Інфекції верхніх дихальних шляхів
• Головний біль
• Діарея
• Закладений або нежить

Скажіть своєму лікарю, якщо ці симптоми важкі або не зникають.

Xeljanz може підвищити рівень холестерину. Ваш лікар буде ретельно стежити за холестерином під час прийому цього препарату.

Сильний

Є також деякі серйозні побічні ефекти, пов’язані з прийомом Xeljanz. Якщо у вас є щось із наведеного, негайно зателефонуйте своєму лікарю або зверніться за екстреною медичною допомогою:

• Кропив'янка
• Набряк обличчя, очей, губ або горла
• Труднощі з ковтанням або диханням
• Біль у шлунку, що супроводжується лихоманкою та діареєю або запорами
• Пожовтіння шкіри або очей
• Втрата апетиту
• Темна сеча
• Випорожнення глинистого кольору
• Блювота
• Висип
• Бліда шкіра
• Задишка

Попередження та взаємодія

Xeljanz містить чорний ящик із попередженням про серйозні та потенційно смертельні несприятливі події. До них належать:

• Серйозні інфекції, що призводять до госпіталізації або смерті, такі як туберкульоз, бактеріальні, інвазивні гриби, вірусні та інші умовно-патогенні інфекції
• Лімфома та інші злоякісні утворення
• Лімфопроліферативний розлад, пов’язаний з вірусом Епштейна-Барра

Xeljanz не слід приймати разом з біологічними препаратами. До них належать:

• Енбрел (етанерцепт)
• Ремікейд (інфліксимаб)
• Гуміра (адалімумаб)
• Cimzia (certolizumab pegol)
• Сімпоні (голімумаб)
• Оренсія (абатацепт)
• Актемра (тоцилізумаб)
• Ритуксан (ритуксимаб)
• Кінерет (анакінра)

Деякі ліки слід застосовувати з обережністю, приймаючи Xeljanz, і може знадобитися, щоб лікар змінив дозування або контролював побічні ефекти, включаючи пошкодження печінки. До них належать:

• Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), такі як аспірин, Адвіл або Мотрін (ібупрофен) та Напрозин або Алеве (напроксен)
• Азасан, Імуран (азатіоприн)
• Генграф, Неорал, Сандімун (циклоспорин)
• Otrexup, Rasuvo, Trexall (метотрексат)
• Стероїди, включаючи дексаметазон, Медрол (метилпреднізолон), Прелон (преднізолон) та преднізон
• Дифлюкан (флуконазол)
• Онмел, Споранокс (ітраконазол)
• Ксолегель (кетоконазол)
• Карбатрол, Тегретол, Екетро (карбамазепін)
• Біаксин (кларитроміцин)
• Криксиван (індинавір)
• Вірасепт (нелфінавір)
• Нефазодон
• Фенобарбітал
• Ділантин / Фенітек (фенітоїн)
• Мікобутин (рифабутин)
• Рифадин / Римактан (рифампін)