Atripla - це комбінований препарат із фіксованою дозою в одній таблетці, який використовується для лікування ВІЛ у дорослих та старших дітей. Затверджений для використання Американською адміністрацією з контролю за продуктами та ліками (FDA) у 2004 році, Atripla був першим універсальним антиретровірусним препаратом, якому для досягнення повного придушення вірусу потрібна була лише одна таблетка на день.
Atripla містить три різні антиретровірусні препарати:
- Ефавіренц, ненуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази (NNRTI), який також продається у вигляді таблетки одноразового препарату Сустіва
- Емтрицитабін, інгібітор нуклеозидної зворотної транскриптази (NRTI), також відомий як FTC, доступний у капсулі з одним препаратом під назвою Emtriva
- Тенофовір дизопроксил фумарат (TDF), інший НІЗТ, який також продається у вигляді таблеток під назвою Viread
До 2015 року Atripla отримувала бажаний статус першої лінії при лікуванні ВІЛ у Сполучених Штатах. Завдяки введенню інгібіторів інтегрази, нового класу препаратів, які пропонують більшу тривалість та менше побічних ефектів, Atripla зараз класифікується як альтернативний препарат для антиретровірусної терапії першого ряду.
Atripla не виліковує ВІЛ, а навпаки, пригнічує вірус до невизначуваних рівнів, тим самим запобігаючи прогресуванню захворювання. Препарати в Atripla роблять це, блокуючи ферментзворотна транскрипціящо ВІЛ потрібно повторити.
Загальних версій Atripla не існує, хоча патентна ексклюзивність препарату закінчується в 2024 році.
Використовує
Atripla використовується для лікування ВІЛ-інфекції у дорослих та дітей віком від 12 років. Оскільки доза Atripla фіксована і не може бути змінена, вона не застосовується у дітей меншого віку через ризик токсичності.
Atripla рідше використовується у терапії першої лінії, якщо, можливо, ви не можете прийняти бажані варіанти першої лінії. Він частіше застосовується при подальших терапіях, якщо не було результатів лікування.
Коли Atripla була введена в 2004 році, вона вважалася замінником гри, враховуючи, що антиретровірусні методи лікування часто вимагали прийому кількох препаратів з різними схемами дозування. Показано, що зручність прийому одноразових таблеток один раз на добу покращує прихильність та збільшує швидкість придушення вірусу порівняно зі схемами прийому кількох таблеток.
Дослідження 2016 року за програмою Medicaid із Південної Кароліни повідомило, що антиретровірусні терапії, що містять одну таблетку щодня, не тільки покращили рівень придушення вірусів на 24%, але також призвели до скорочення госпіталізацій на 29%.
Atripla не використовує поза метками використання.
Перед тим, як приймати
Незалежно від того, заражені ви ВІЛ-інфекцією чи змінюєте лікування, ваш лікар призначить обстеження для "профілактики" вашого вірусу. Ці тести допомагають вашому лікарю визначити, які ліки найкраще підійдуть для вас, виходячи з типів і кількості стійких до наркотиків мутацій вашого вірусу.
Навіть якщо ви нещодавно заразилися, можна підхопити стійкий до наркотиків вірус за допомогою сексу, спільних голок або інших способів передачі (іменованих як передана резистентність). до ВІЛ-препаратів.
Існує два аналізи крові, які зазвичай використовуються для профілактики вірусу:
- Тестування на генетичну стійкість, також відоме як генотипування, є найкращим варіантом, який визначає кількість і типи мутацій, які надають стійкість.
- Фенотипічне тестування, яке зазвичай застосовується при генотипуванні у людей, у яких неможливо лікування, безпосередньо піддає вірусу всі доступні антиретровірусні препарати, щоб побачити, які з них найкраще працюють.
Запобіжні заходи та протипоказання
Atripla протипоказаний для використання людям з попередньою гіперчутливою реакцією на ефавіренц, емтрицитабін або тенофовір.
Існують інші умови, при яких слід уникати або обережно застосовувати Atripla:
- Гепатит В: Атрипла, як правило, уникають у людей, котрі заражені ВІЛ та гепатитом В, оскільки препарати емтрицитабін та тенофовір можуть спровокувати сильне загострення симптомів гепатиту В. Тестування на гепатит В рекомендується проводити перед початком терапії, щоб уникнути цього потенційно серйозного ускладнення.
- Захворювання нирок: Atripla частково виводиться через нирки, і його слід з обережністю застосовувати людям із захворюваннями нирок. Його ніколи не слід застосовувати пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 50 мілілітрів на хвилину (мл / хв), що свідчить про порушення функції нирок.
- Захворювання печінки: Atripla не рекомендується людям з середньою та важкою недостатністю печінки, як вимірюється за шкалою Чайлда-П'ю 2 та 3 відповідно. Зазвичай сюди входять люди з цирозом печінки та багато з хронічною інфекцією гепатиту С.
- Психіатричні захворювання: Препарат ефавіренц, що застосовується для лікування препаратом Атріпла, може мати сильний вплив на центральну нервову систему (ЦНС), і його слід уникати людям з психічними захворюваннями, оскільки він може спровокувати маніакальну, параноїчну або депресивну поведінку.
- Остеопороз: Тенофовір може спричинити втрату мінеральних речовин у кістках.Хоча це не є проблемою для більшості людей, особам із значним остеопорозом або патологічними переломами в анамнезі слід пройти тести на мінеральну щільність кісткової тканини (МЩКТ), щоб перевірити, чи препарат підходить їм.
Оскільки Atripla може спричинити проблеми з печінкою та нирками навіть у людей, які раніше не хворіли на захворювання печінки або нирок, регулярний моніторинг ферментів печінки та функції нирок вважається важливим.
Інші комбіновані антиретровірусні препарати
На додаток до Atripla існує ще 12 комбінованих препаратів, які можна приймати самостійно з дозою один раз на добу:
- Biktarvy (біктегравір + FTC + тенофовір AF)
- Комплера (FTC + рилпівірин + TDF)
- Дельстріго (доравірин + ламівудин + TDF)
- Довато (долютегравір + ламівудин)
- Генвоя (кобіцистат + ельвітегравір + FTC + тенофовір AF)
- Джулюка (долютегравір + рилпівірин)
- Одефсей (емтрицитабін + рилпівірин + тенофовір AF)
- Стрибілд (кобіцистат + ельвітегравір + FTC + TDF)
- Symfi (ефавіренц + ламівудин + TDF)
- Symfi Lo (ефавіренц + ламівудин + TDF)
- Symtuza (кобіцистат + дарунавір + FTC + тенофовір AF)
- Triumeq (абакавір + долютегравір + ламівудин)
У січні 2021 року FDA затвердила перший раз на місяць антиретровірусна комбінована терапія під назвою Кабенува, що складається з двох окремих ін’єкцій препаратів каботегравір та рилпівірин.
Дозування
Atripla - це таблетка у складі, що складається із 600 міліграм (мг) ефавіренцу, 200 мг емтрицитабіну та 300 мг тенофовіру дизопроксилу фумарату. Рожева довгаста таблетка вкрита плівковою оболонкою та вибита на одному боці номером "123."
Для дорослих та дітей віком від 12 років, які важать щонайменше 88 фунтів (40 кілограмів), рекомендована доза Atripla - одна таблетка щодня натщесерце.
Якщо людина важить менше 88 фунтів, слід розглянути можливість іншої комбінованої терапії.
Модифікації
Людям, які лікуються від туберкульозу (умовно-патогенної інфекції, яка часто спостерігається у людей з ВІЛ), дозу Атріпла потрібно буде доповнити, якщо застосовується препарат рифампін. У таких випадках додатково приймають 200 мг ефавіренцу у формі Сустіви до завершення терапії туберкульозу.
Рифампін продається під торговими марками Rifadin, Rimactane та іншими.
Як приймати та зберігати
Оскільки ефавіренц може чинити значні ефекти на ЦНС (див. "Побічні ефекти" нижче), Атріпла найкраще приймати перед сном, щоб ви могли проспати більшість з них.
Їжа чи відсутність їжі?
Деякі люди вважають, що прийом їжі з Atripla зменшує побічні ефекти з боку ЦНС, але це, як правило, не рекомендується. Якщо ви приймаєте Atripla під час їжі, уникайте їжі з високим вмістом жиру, оскільки жир збільшує всмоктування як ефавіренцу, так і тенофовіру DF, і можезбільшитиа не зменшувати побічні ефекти.
Atripla найкраще зберігати при кімнатній температурі в оригінальному світлостійкому контейнері, в ідеалі від 20 ° C до 25 ° C від 68 ° F до 77 ° F. Уникайте тривалого впливу тепла, наприклад, зберігання таблеток у рукавиці купе або на підвіконні. Відстежуйте термін придатності та утилізуйте будь-які прострочені ліки.
Atripla не слід ковтати цілим. Уникайте розжовування, розколювання або подрібнення таблетки, оскільки це може вплинути на всмоктування препарату.
Якщо ви пропустили дозу, прийміть її, як тільки пам’ятаєте. Якщо це близько часу наступної дози, пропустіть початкову дозу і продовжуйте, як зазвичай. Ніколи не подвоюйте дози, оскільки це може збільшити ризик побічних ефектів та токсичності.
Побічні ефекти
Кожен із препаратів, що містяться в препараті Атріпла, може викликати побічні ефекти. При застосуванні ефавіренцу найпомітнішими побічними ефектами є ті, що впливають на симптоми центральної нервової системи. Відомо, що препарати NRTI, такі як тенофовір та емтрицитабін, викликають мітохондріальну токсичність, при якій пошкодження енергетичних одиниць у клітинах (так звані мітохондрії) може спричинити низку довгострокових побічних ефектів та ускладнень.
Поширені
Побічні ефекти препарату Атріпла, як правило, є слабкими та тимчасовими, поступово стихаючи протягом декількох днів або тижнів, коли організм адаптується до лікування.
З огляду на це, деякі люди можуть відчувати глибокі наслідки для ЦНС завдяки ефавіренцу, для подолання якого потрібні тижні. У деяких випадках наслідки можуть бути настільки стійкими або серйозними, що вимагатимуть зміни в лікуванні.
Згідно з попередніми клінічними дослідженнями, близько 4% людей зупинили прийом Atripla через нестерпні побічні ефекти протягом року.
Найпоширенішими побічними ефектами Atripla є:
- Нудота (9%)
- Діарея (9%)
- Втома (9%)
- Депресія (9%)
- Гайморит (8%)
- Запаморочення (8%)
- Інфекція верхніх дихальних шляхів (8%)
- Висип (7%)
- Головний біль (6%)
- Нежить і закладеність
- Безсоння (5%)
- Тривога (5%)
- Аномальні або яскраві сни (2%)
- Блювота (2%)
Завжди повідомте лікаря про будь-які побічні ефекти, які виникають під час прийому Atripla, особливо якщо вони зберігаються або погіршуються.
Сильний
У рідкісних випадках Atripla може викликати серйозні і навіть небезпечні для життя побічні ефекти. Дещо з цього може статися на ранніх стадіях лікування, але більшість із них, як правило, розвивається при постійному застосуванні через збільшення пошкодження мітохондрій.
Серйозні ускладнення, пов'язані з Atripla, включають:
- Загострення гепатиту В: Симптоми включають втому, нудоту, блювоту, набряк живота, темну сечу та жовтяницю (пожовтіння очей та / або шкіри).
- Гепатомегалія зі стеатозом: токсичність печінки через НІЗТ може проявлятися збільшенням печінки (гепатомегалія) поряд із жировими змінами в печінці (стеатоз).
- Гіперчутливі реакції: спалахи висипу не є рідкістю при першому застосуванні ефавіренцу, але, як правило, є легкими та самообмежувальними. У рідкісних випадках висип може бути важкою і вимагати негайного припинення лікування.
- Ниркова недостатність: Тенофовір DF пов'язаний із підвищеним ризиком порушення функції нирок, деякі випадки якого призводять до гострої ниркової недостатності. Після припинення лікування функція нирок зазвичай відновлюється.
- Молочнокислий ацидоз: НІЗТ, такі як тенофовір та емтрицитабін, можуть спричинити потенційно небезпечне накопичення молочної кислоти в крові.
- Психіатричні події: Дошкільні дослідження повідомляли про серйозні психіатричні побічні ефекти, хоча і нечасті, включали суїцидальні думки (0,7%), параної (0,4%) та маніакальну поведінку (0,2%).
Попередження та взаємодія
Atripla містить чорний ящик із попередженням, що повідомляє споживачам та медичним працівникам про ризики загострення гепатиту В, гепатомегалії зі стеатозом та молочного ацидозу. Попередження про чорний ящик - це попередження FDA щодо найвищого рівня щодо потенційних небезпек наркотиків.
Atripla - препарат категорії вагітності категорії D, що означає, що дослідження на тваринах показали значні докази шкоди плоду. Компонент ефавіренцу препарату Атріпла асоціюється з підвищеним ризиком тератогенності (вроджених вад) у дослідженнях на тваринах, і його зазвичай уникають протягом першого триместру вагітності.
Якщо ви вагітні або плануєте завагітніти, поговоріть зі своїм лікарем, щоб краще зрозуміти переваги та ризики препарату Атріпла перед початком лікування. Якщо ви завагітніли, перебуваючи на прийомі Atripla, ви, як правило, перейдете на іншу терапію з меншим ризиком вроджених вад.
Взаємодія лікарських засобів
Існує ряд лікарських взаємодій, пов’язаних з Atripla. Серед них протигрибковий препарат Vfend (вориконазол) протипоказаний до застосування, оскільки може знизити ефективність протигрибкової терапії.
Деякі інші важливіші взаємодії включають:
- Блокатори кальцієвих каналів: Orap (пімозид), Propulsid (цизаприд), Vascor (бепридил) та інші
- Похідні ріжків: DHE 45 (дигідроерготамін), ергостат (ерготамін), ерготрат (метилергоновін) та інші
- Ліки від гепатиту В: Гепсера (адефовір)
- Метадон
- Звіробій
- Препарати проти туберкульозу: мікобутин (рифабутин), рифадин (рифампіцин) та інші
.jpg)
.jpg)
.jpg)
