Descovy - це препарат «два в одному», який використовується для лікування ВІЛ у дорослих та дітей. Пероральна таблетка містить емтрицитабін (так званий FTC) та тенофовір алафенамід фумарат (TAF), які обидва належать до класу препаратів, що називаються інгібіторами нуклеозидної зворотної транскриптази (NRTI).
NRTI працюють, блокуючи фермент, який називаєтьсязворотна транскриптазащо ВІЛ потрібно повторити. Роблячи це, вірус можна придушити до невизначуваних рівнів, тим самим запобігаючи прогресуванню хвороби.
Науки ileілеадСхвалений для лікування ВІЛ Американською адміністрацією з контролю за продуктами та ліками (FDA) у 2015 році, Descovy застосовується у поєднанні з принаймні одним іншим антиретровірусним препаратом. Не існує загальних версій Descovy та рідких суспензій для дітей.
У жовтні 2019 року FDA також схвалила Descovy для використання в попередній експозиційній профілактиці (PrEP), профілактичній стратегії, що використовується для зменшення ризику зараження у людей без ВІЛ.
Дескові проти Трувади
Descovy можна вважати "вдосконаленою" версією Truvada, остання з яких містить тенофовір дизопроксил фумарат (TDF), а не TAF. З цих двох препаратів TAF забезпечує меншу дозу тенофовіру, оскільки це проліки (неактивна речовина, яка перетворюється організмом на активний препарат). Це сприяє зменшенню ризику токсичності нирок, з якими стикаються деякі користувачі Трувади.
Використовує
Descovy застосовується в комбінованій антиретровірусної терапії для лікування ВІЛ-інфекції у дорослих та дітей, які важать щонайменше 77 фунтів (35 кілограмів). Оскільки доза фіксована і не може бути модифікована, препарат не можна застосовувати хворим вагою до 77 фунтів через ризик токсичності.
Descovy також можна застосовувати самостійно для PrEP у дорослих та підлітків групи ризику, які важать щонайменше 55 фунтів (25 кілограмів) .Згідно з робочою групою превентивних служб США, до тих, хто має підвищений ризик зараження ВІЛ, належать:
- Чоловіки, які мають секс із чоловіками (ЧСЧ), які перебувають у серодискордантних (змішаних станах) стосунках, непослідовно користуються презервативами або мали захворювання, що передається статевим шляхом протягом останніх шести місяців
- Гетеросексуальні жінки або чоловіки, які перебувають у серодискордантних (змішаних станах) стосунках, несумісно використовують презервативи з партнером, чий ВІЛ-статус невідомий, або мали захворювання, що передається статевим шляхом протягом останніх шести місяців
- Споживачі ін’єкційних наркотиків, які діляться голками або займаються ризикованим сексом
Перед тим, як приймати
Descovy можна застосовувати для лікування першої лінії ВІЛ або для тих, хто зазнав невдалого лікування. У будь-якому випадку, аналізи крові будуть проведені, щоб визначити, чи є у вас якісь стійкі до наркотиків варіанти ВІЛ. Це допомагає вибрати комбінацію препаратів, яка найкраще здатна досягти придушення вірусу.
Навіть якщо ви щойно заразилися, можна підхопити стійкий до наркотиків вірус за допомогою сексу, спільних голок та інших способів передачі.
Для "профілювання" вірусу зазвичай використовують два тести:
- Тестування генетичної резистентності, кращий варіант, може визначити типи та кількість мутацій, які надають стійкість до специфічних антиретровірусних препаратів
- Фенотипове тестування, яке зазвичай використовується при тестуванні генетичної стійкості після невдалого лікування, безпосередньо піддає вірусу дії різних антиретровірусних препаратів, щоб визначити, які ефективні
Запобіжні заходи та протипоказання
Навіть якщо генетичні та фенотипові тести виявляють, що Дескові є ефективним варіантом лікування, можуть існувати певні умови, які протипоказають його використання. Головним серед них є попередня гіперчутлива реакція на емтрицитабін або тенофовір у будь-якій формі.
Можливо, також слід уникати Descovy або використовувати його з особливою обережністю людям із хронічними захворюваннями нирок. Оскільки ліки виводяться через нирки, вони можуть погіршити функцію нирок у тих, хто має вже наявне захворювання.
Descovy не слід застосовувати, коли передбачуваний кліренс креатиніну нижче 30 мілілітрів на хвилину (мл / хв). Значення цього рівня свідчать про важку дисфункцію нирок.
Якщо Descovy застосовується для PrEP, необхідно пройти обстеження на наявність ВІЛ до початку терапії та принаймні кожні три місяці після цього.
Інші комбіновані антиретровірусні препарати
На додаток до Descovy, існує 21 інший комбінований препарат із фіксованою дозою, який використовується для лікування ВІЛ, 13 з яких можна використовувати самостійно:
- Atripla (ефавіренц + FTC + TDF)
- Біктарві (біктегравір + FTC + TAF)
- Кабенува (каботегривір + рилпівірин)
- Cimduo (FTC + TDF)
- Комбівір (ламівудин + зидовудин)
- Комплера (FTC + рилпівірин + TDF)
- Дельстріго (доравірин + ламівудин + TDF)
- Довато (долютегравір + ламівудин)
- Епзіком (абакавір + ламівудин)
- Евотаз (атазанавір + кобіцистат)
- Генвоя (кобіцистат + ельвітегравір + FTC + TAF)
- Джулюка (долютегравір + рилпівірин)
- Калетра (лопінавір + ритонавір)
- Одефсей (емтрицитабін + рилпівірин + TAF)
- Прескобікс (дарунавір + кобіцистат)
- Symfi (ефавіренц + ламівудин + TDF)
- Symfi Lo (ефавіренц + ламівудин + TDF)
- Symtuza (кобіцистат + дарунавір + FTC + TAF)
- Стрибілд (ельвітегравір + кобіцистат + FTC + TDF)
- Triumeq (абакавір + долютегравір + ламівудин)
- Трувада (FTC + TDF)
Дозування
Descovy виготовляється у вигляді таблетки вкритої плівковою оболонкою прямокутної форми блакитного кольору з тисненням "GSI" на одній стороні та "225" на іншій. Кожна таблетка містить 200 міліграм (мг) емтрицитабіну та 25 мг TAF.
Рекомендована доза залежить від цілей терапії:
- Лікування ВІЛ: одна таблетка щодня, що приймається всередину з їжею або без їжі в поєднанні з принаймні одним іншим антиретровірусним препаратом
- ВІЛ PrEP: одна таблетка на день, що приймається всередину з їжею або без їжі
Як приймати та зберігати
Таблетки Дескові слід ковтати цілими. Таблетки ні в якому разі не можна розжовувати, розколювати або подрібнювати, оскільки це може вплинути на всмоктування препарату.
Як і у випадку з усіма препаратами проти ВІЛ, дуже важливо приймати ліки щодня без перерв. Погана прихильність залишається основною причиною відмови лікування.
Якщо ви пропустили дозу, прийміть її, як тільки пам’ятаєте. Якщо це близько до часу наступної дози, пропустіть пропущену дозу і продовжуйте, як зазвичай. Не подвоюйте дози, намагаючись наздогнати.
Descovy можна зберігати при кімнатній температурі, в ідеалі нижче 30 ° C. Зберігайте таблетки в оригінальному світлостійкому контейнері разом із пакетом осушувача кремнезему, щоб запобігти пошкодженню вологи. Викиньте будь-які таблетки Descovy, термін дії яких закінчився.
Побічні ефекти
Хоча побічні ефекти є загальними для всіх препаратів, НІЗТ нового покоління, такі як Дескові, пропонують набагато менше, ніж у минулому. Незважаючи на це, є рідкісні випадки, коли Дескові може викликати серйозні і навіть небезпечні для життя побічні ефекти.
Поширені
Побічні ефекти препарату Дескові, як правило, слабкі та проходять через тиждень-два, коли ваш організм адаптується до лікування. Найпоширенішими (за порядком частоти) є:
- Діарея (5% користувачів)
- Нудота (4% користувачів)
- Головний біль (2% користувачів)
- Розлад шлунку (2% користувачів)
- Втома (2% користувачів)
У 2020 році DISCOVER виявив, що TAF може спричинити високий рівень холестерину (гіперхолестеринемія), побічний ефект якого не спостерігається при TDF. Як такий, аналізи ліпідів крові слід регулярно проводити під час прийому Descovy або будь-якої іншої терапії на основі TAF.
Менш ніж в 1% випадків Descovy може викликати алергію на наркотики. Більшість випадків є і не вимагають переривання лікування.Анафілаксія (потенційно смертельна реакція всього тіла) є рідкісним явищем у Дескові.
Сильний
На основі попереднього досвіду застосування емтрицитабіну та тенофовіру дослідники виявили п’ять рідкісних, але потенційно важких побічних ефектів препарату Дескові, на які слід звертати увагу:
Гостра ниркова недостатність
Descovy має менший вплив на нирки, ніж Truvada, але все ще може спричинити нові або погіршення порушення функції нирок у деяких. У рідкісних випадках може спостерігатися ниркова недостатність (хоча це, як правило, є оборотним після припинення прийому препарату Дескові).
Гостра ниркова недостатність часто протікає безсимптомно і може бути виявлена лише за допомогою рутинних тестів функції нирок. Якщо симптоми все-таки розвиваються, вони можуть включати:
- Зниження сечі в сечі
- Надмірна втома
- Постійна нудота
- Задишка
- Набряк гомілок, щиколоток або стоп
- Біль або тиск у грудній клітці
- Нерегулярне серцебиття
- Спантеличеність
Якщо його не лікувати, гостра ниркова недостатність може призвести до судом, коми та смерті.
Втрата щільності кісток
Як і при порушенні функції нирок, втрата мінеральної щільності кісткової тканини (МЩКТ) частіше спостерігається у Трувади, ніж у Дескові.
З огляду на це, близько 10% користувачів Descovy відчують втрату кісткової тканини більше ніж 5% у поперековому відділі хребта, тоді як 7% відчувають втрату шиї більше ніж 7% лише через 48 тижнів лікування.
Хоча короткочасний вплив вважається помірним у дорослих, втрата МЩКТ у дітей викликає занепокоєння. Цей рівень втрати кісткової маси в підлітковому віці може суттєво збільшити ризик переломів (включаючи переломи хребта та стегна) у пізньому дорослому віці.
Оскільки втрата кісткової тканини часто протікає безсимптомно, деякі лікарі рекомендують періодично проводити сканування рентгенівської абсорбціометрії з подвійною енергією (DEXA) для дітей на довготривалій терапії на основі тенофовіру.
Молочнокислий ацидоз
FTC і TAF можуть викликати накопичення в крові відходів, відомих як молочна кислота. Люди, які страждають ожирінням або багато років застосовували НІЗТ, можуть мати підвищений ризик розвитку серйозного та потенційно небезпечного для життя захворювання, що називається лактатним ацидозом.
Симптоми лактатного ацидозу включають:
- Нудота
- Блювота
- Біль у животі
- Діарея
- Сильна втома
- Запаморочення або запаморочення
- Біль у м'язах
- Холодні відчуття
Індукований NRTI лактоацидоз, як правило, виникає десь від 4 до 28 тижнів від початку лікування. Якщо подібні симптоми розвиваються під час прийому препарату Дескові, негайно зателефонуйте своєму лікарю.
Запальний синдром відновлення імунної системи (IRIS)
У рідкісних випадках було відомо, що FTC викликає стан, який називається запальним синдромом відновлення імунної системи (IRIS). Це відбувається, коли імунна система починає відновлюватися, але потім раптово переростає в приховану або безсимптомну умовно-патогенну інфекцію.
Надмірна запальна реакція може або "викрити" раніше не діагностовану інфекцію, або спричинити погіршення діагностованої. Туберкульоз, цитомегаловірус (ЦМВ) та пневмоцистна пневмонія - це умовно-патогенні інфекції, які часто асоціюються з ВСІ.
IRIS, як правило, впливає на людей, які починають антиретровірусну терапію, коли їх імунна система сильно порушена (як правило, з кількістю CD4 менше 50). Після запуску препарату Дескові слід уважно спостерігати за людьми з низьким рівнем вмісту CD4, щоб будь-яку інфекцію, що виникає, можна було негайно виявити та лікувати.
IRIS, як правило, розвивається протягом чотирьох-восьми тижнів від початку терапії. При рівні смертності від 15% до 75% раннє виявлення є життєво важливим для запобігання серйозним ускладненням.
Попередження та взаємодія
Descovy містить чорний ящик із попередженням, що повідомляє споживачам та медичним працівникам про ризик реактивації гепатиту В після припинення дії FTC або TAF. Попередження про чорний ящик - це найвищий рівень рекомендацій FDA.
Відомо, що припинення FTC або TAF спричиняє реактивацію симптомів гепатиту у людей, ко-інфікованих ВІЛ та гепатитом B. У рідкісних випадках, як відомо, трапляється печінкова недостатність та постійне ураження печінки.
Хоча Descovy не протипоказаний для використання людям із захворюваннями печінки, необхідний ретельний розгляд, щоб зважити переваги та ризики лікування та вирішити, чи можуть інші антиретровірусні препарати бути більш доцільними. Найбільший ризик мають люди, які страждають на цироз печінки та розвинені захворювання печінки.
Вагітність та годування груддю
FTC та TAF класифікуються як препарати категорії В вагітності. Хоча препарати категорії В зазвичай вважаються безпечними для використання під час вагітності, існує мало добре контрольованих досліджень на людях, що підтверджують їх довгострокову безпеку. Якщо ви вагітні або перебуваєте у дітородному віці, поговоріть зі своїм лікарем, щоб повністю зрозуміти переваги та ризики лікування.
У Сполучених Штатах грудне вигодовування не рекомендується матерям з ВІЛ незалежно від статусу лікування, кількості CD4 або вірусного навантаження.
Взаємодія лікарських засобів
Існує ряд препаратів, які можуть взаємодіяти з Descovy. Деякі з них регулюються одним і тим же білком - так званим P-глікопротеїном (P-gp) - на який Дескові покладається для транспортування по всьому тілу. Конкуренція за P-gp може призвести до зниження концентрації Descovy, часто до точки, коли ефективність препарату порушується.
Descovy ніколи не слід застосовувати з наступними препаратами:
- Протисудомні препарати, що застосовуються для лікування судом, включаючи Ділантин (фенітоїн), Тегретол (карбамазепін), Трилептал (оксарбазепін) та фенобарбітал
- Антимікобактеріальні препарати, що застосовуються для лікування туберкульозу, включаючи мікобутин (рифабутин), прифтин (рифапентин) та рифадин (рифампін)
- Звіробій (Hypericum perforatum), популярний рослинний засіб
Навпаки, деякі протигрибкові препарати можуть збільшити концентрацію Дескові і, разом з цим, ризик побічних ефектів. До них належать препарати Нізорал (кетоконазол) та Споранокс (ітраконазол).
Слід бути обережними при застосуванні Дескові з іншими препаратами, що викликають порушення роботи нирок, спільне застосування яких може спричинити гостру ниркову недостатність. До них належать:
- Противірусні препарати, такі як Вальтрекс (валацикловір), Зірган (ганцикловір) та Зовіракс (ацикловір)
- Аміноглікозидні антибіотики, такі як Гентак (гентаміцин), тобраміцин, стрептоміцин, неоміцин та паромоміцин
- Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), включаючи Адвіл (ібупрофен) та Алеве (напроксен), якщо застосовуються у високих дозах та / або в комбінації з іншими НПЗЗ.
У деяких випадках лікар може подолати взаємодію шляхом регулювання дози або поділу доз на кілька годин. В інший час може знадобитися заміна препарату.
Щоб уникнути взаємодії, проконсультуйте свого лікаря щодо будь-яких наркотиків, які ви приймаєте, незалежно від того, є вони рецептурними, безрецептурними, рослинними, харчовими чи рекреаційними.
