Otezla (апреміласт) - це пероральний препарат, схвалений Управлінням з контролю за продуктами та ліками США (FDA) для лікування псоріазу та псоріатичного артриту. Застосовується лише для дорослих, Отезла приймається двічі на день з їжею або без їжі. Otezla діє шляхом вибіркового пригнічення певних запальних сполук, які сприяють рецидиву симптомів псоріатичної хвороби.
Thomas_EyeDesign / Getty ImagesОтезла може спричинити депресію та значну втрату ваги, що може вимагати припинення лікування. Тривають дослідження щодо того, чи можна застосовувати Otezla для лікування інших запальних захворювань.
Як це працює
Otezla є селективним інгібітором фосфодіестерази-4 (PDE4), ферменту, який використовується для утворення фактора некрозу пухлини (TNF), який сприяє запаленню тканин. Блокуючи фермент PDE4, Otezia знижує рівень TNF та зменшує асоційоване з TNF запалення, яке бере участь у опосередкуванні симптомів псоріазу та псоріатичного артриту.
Отезла швидко всмоктується в кишечнику і досягає пікової концентрації в крові протягом двох-трьох годин. Він має порівняно короткий період напіввиведення (шість-вісім годин), тому його потрібно приймати двічі на день, щоб забезпечити стабільну концентрацію препарату.
Препарат метаболізується в печінці та виводиться з організму із сечею та, меншою мірою, з калом.
Використовує
Otezla схвалений для дорослих для лікування псоріазу середньої та важкої форми, коли місцеві ліки не полегшують. Він також застосовується у дорослих з активним псоріатичним артритом (формою артриту, спричиненою запальними ефектами псоріазу).
Otezla не схвалений для дітей, і він залишається невипробуваним у дітей до 8 років.
Дозування
Otezla випускається у формі ромба у формі таблетки, вкритої плівковою оболонкою, у трьох концентраціях: 10 міліграмів (мг), 20 мг та 30 мг.
Otezla вимагає п'ятиденної навантажувальної дози, протягом якої ви повільно збільшуєте дозу щодня, щоб досягти оптимальної концентрації препарату. Цей процес знижує ризик розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. Після цього ви приймаєте підтримуючу дозу для підтримки концентрації.
Графік дозування та дозування однаковий як для псоріазу, так і для псоріатичного артриту. За рекомендацією виробника:
Ви можете приймати Otezla з їжею або без їжі. Не роздавлюйте, не розколюйте та не жуйте таблетки.
Якщо ви пропустили дозу, прийміть її, як тільки пам’ятаєте. Однак, якщо це близько до часу наступної дози, просто пропустіть дозу і продовжуйте, як зазвичай. Ніколи не подвоюйте дозу.
Особлива думка
Якщо у вас серйозні порушення функції нирок (із зменшеним кліренсом препарату, який опосередковується нирками з вашого організму), вам доведеться зменшити дозу для запобігання токсичності препарату. У цьому випадку ваша навантажувальна доза становитиме 10 мг протягом перших трьох днів та 20 мг протягом наступних двох днів; після цього ви брали б 30 мг один раз на день як підтримуючу дозу.
Людям з легким та середнім ступенем порушення функції нирок не потрібна корекція дози, якщо кліренс креатиніну (CrCl) не менше 30 мілілітрів на хвилину (мл / хв).
Поговоріть зі своїм лікарем про те, що вам підходить, і ніколи не коригуйте призначену дозу без вказівки лікаря.
Побічні ефекти
У клінічних випробуваннях побічними ефектами, пов'язаними з Отезлою (перші три з яких були найпоширенішими), були:
- Діарея
- Головний біль
- Нудота
- Біль у животі
- Біль у горлі
- Кашель
- Лихоманка
- Закладеність носа
Більшість побічних явищ відбувалися протягом перших двох тижнів лікування та з часом зникали при подальшому застосуванні препарату.
Незвичайні побічні ефекти, такі як депресія та втрата ваги, можуть бути набагато важчими. У деяких випадках симптоми можуть бути досить серйозними, щоб вимагати зміни в лікуванні. Згідно з результатами досліджень, проведених FDA:
- Депресія та суїцидальні думки були зареєстровані у 0,8% користувачів. З них 0,3% припинили лікування внаслідок побічного ефекту. Як результат, пацієнти з депресією в анамнезі, особливо якщо вони не отримують належного лікування, повинні розглянути альтернативний препарат.
- Втрата ваги від 10% до 15% була зареєстрована у 10% користувачів. Це втричі перевищує рівень захворюваності людей, які отримували плацебо.
Через ризик втрати ваги протягом усього лікування слід контролювати вагу тіла, а лікування слід припинити, якщо втрата ваги стає надзвичайною.
Протипоказання
Єдиним абсолютним протипоказанням до Отезли є відома гіперчутливість до апреміласту або будь-якого з неактивних інгредієнтів препарату. З огляду на це, про гіперчутливість до наркотиків не повідомлялося в жодному з досліджень до маркетингових досліджень, але виявлено, хоча і рідко, під час постмаркетингових досліджень.
Хоча Otezla не протипоказаний для використання під час вагітності, він класифікується як препарат категорії вагітності категорії C. Це означає, що дослідження на тваринах показали, що Отезла може завдати шкоди плоду, хоча немає добре контрольованих досліджень на людях.
Більша частина шкоди сталася в дозах у два-чотири рази більше, ніж у людей. Викидень був найпоширенішим ускладненням вагітності. Невідомо, чи можна передавати Отезлу через грудне молоко та яку шкоду, якщо вона є, може спричинити.
Через потенційну шкоду Otezla слід застосовувати під час вагітності лише тоді, коли користь перевищує ризик. Поговоріть зі своїм ревматологом, щоб отримати усі факти, необхідні для усвідомленого вибору.
Взаємодія
Otezla покладається на фермент печінки, відомий як цитохром P450 (CYP450), для метаболізму. Багато інших препаратів переробляються тим самим ферментом. Якщо Отезлу приймати з деякими з цих препаратів, вони можуть конкурувати за цей фермент, і це може вплинути на концентрацію одного або обох препаратів.
У деяких випадках взаємодія може уповільнити метаболізм, що призведе до накопичення препарату та токсичних побічних ефектів. В інших він може пришвидшити обмін речовин, знижуючи концентрацію препарату, а також ефективність лікування.
Серед деяких ліків та добавок, які можуть взаємодіяти з Otezla:
- Тегретол (карбамазепін)
- Фенобарбітал
- Ділантин (фенітоїн)
- Рифампін
- Звіробій
Повідомте свого лікаря про будь-які і всі ліки та добавки, які ви приймаєте, фармацевтичні або без рецепта, щоб уникнути взаємодії та несподіваних побічних ефектів.
.jpg)
