Що потрібно знати про ConZip (трамадол)

ConZip (трамадол) - це синтетичний опіоїдний знеболюючий препарат, що застосовується для лікування помірного та помірно сильного болю у дорослих та підлітків від 12 років. ConZip та інші марки трамадолу (наприклад, Ryzolt, Ultram) належать до класу препаратів, відомих як часткові агоністи опіатів, що означає, що вони зв’язуються з опіоїдними рецепторами мозку, щоб полегшити біль.

Трамадол може мати корисне місце у вашій схемі лікування, але дуже важливо, щоб ви були повністю проінформовані про препарат, перш ніж застосовувати його, через ризик небезпечних та небезпечних для життя побічних ефектів. У серпні 2014 року Американська адміністрація з питань боротьби з наркотиками включила Трамадол до речовин, що контролюються за графіком IV, через ризик звикання та передозування.

ConZip поставляється в капсулах з пролонгованим вивільненням, а також доступний як загальний засіб. Існують також загальні таблетки та таблетки з пролонгованим вивільненням, а також актуальний крем під назвою EnovaRX-Tramadol.

Використовує

ConZip зменшує здатність організму відчувати біль. Він працює подібно до морфію, але ConZip приблизно на одну десяту є потужним.

ConZip застосовується при середніх та середньоважких больових станах, таких як невропатичний біль (біль у нервах) або біль при остеоартриті. Він також може бути призначений при болях у попереку або ревматоїдному артриті.

Загальні таблетки трамадолу з негайним вивільненням можна застосовувати при гострому болю, тоді як капсули та таблетки з пролонгованим вивільненням зазвичай використовуються для лікування хронічного болю, коли потрібно постійне лікування.

Місцевий рецепт EnovaRX-Tramadol може бути призначений людям, що страждають від опорно-рухового апарату.

Трамадол єнісхвалений для зняття болю за необхідності. Це не нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ). Він працює інакше, ніж НПЗЗ, і має різні побічні ефекти.

Трамадол не схвалений для дітей віком до 12 років, оскільки вони мають більший ризик виникнення медикаментозних проблем з диханням та смерті в порівнянні зі старшими дітьми та дорослими.

Застосування поза маркою

Трамадол іноді використовують поза маркою як лікування передчасної еякуляції, але ризик залежності означає, що це не довготривалий варіант лікування.

Перед тим, як приймати

ConZip не є лінією першого ряду від болю, оскільки вона несе дуже серйозні ризики звикання, передозування та смерті. Препарат призначається як друга лінія або альтернативне лікування після того, як інші варіанти ліків, такі як неопіоїдні анальгетики, виявилися неефективними або неадекватними в лікуванні болю.

Усі опіоїди несуть ризик звикання, зловживання та зловживання навіть у рекомендованих дозах. Але порівняно з опіоїдами з негайним вивільненням, існує підвищений ризик передозування та смерті за допомогою опіоїдних препаратів з пролонгованим вивільненням, таких як ConZip, через більшу кількість трамадолу, який вони містять.

Капсули з повільним вивільненням поступово всмоктуються, досягаючи нижчих пікових концентрацій у крові, ніж загальні таблетки загального вивільнення, тому іноді ConZip або загальні капсули можуть бути кращими перед таблетками.

Як і у випадку з усіма контрольованими речовинами Списку IV у США, після першого виписання рецепта ви можете отримати максимум п’ять заправок за шість місяців. Після досягнення цієї межі або досягнення шестимісячної позначки (незалежно від кількості поповнення), від вашого медичного працівника потрібно новий рецепт.

Поговоріть зі своїм лікарем про всі ліки, добавки та вітаміни, які ви приймаєте в даний час. Хоча деякі ліки становлять незначний ризик взаємодії, інші протипоказані до вживання або негайного ретельного розгляду.

Запобіжні заходи та протипоказання

ConZip може мати важкі та небезпечні для життя побічні ефекти, включаючи пригнічення дихання (порушення дихання), тому ваш лікар проведе повний анамнез медичного та психічного здоров’я та фізичний огляд, перш ніж призначити його вам.

Обов’язково повідомте лікаря про будь-які респіраторні захворювання або особисту чи сімейну історію алкогольної або наркотичної залежності.

Трамадол не слід застосовувати, якщо застосовується будь-що з наступного:

• Алергія або гіперчутливість: Не приймайте трамадол, якщо у вас відома алергія або гіперчутливість до трамадолу або інших опіоїдів.
• Фактори ризику депресії дихання (підлітки): Ті люди віком від 12 до 18 років, які мають додаткові фактори ризику, такі як порушення дихання, не повинні приймати трамадол. Це включає тих, хто відновлюється після хірургічного втручання, та тих, хто має обструктивне апное сну, ожиріння, важкі захворювання легенів, нервово-м’язові захворювання або прийом інших ліків, які можуть спричинити депресивний ефект на дихання.
• Тонзилектомія або аденоїдектомія до 18 років: Трамадол не схвалений для лікування болю після хірургічного видалення мигдалин та / або аденоїдів у осіб молодше 18 років.
• Вагітність: Застосування під час вагітності може спричинити виведення опіоїдів у новонароджених, що може загрожувати життю немовляти, якщо його не розпізнати та не лікувати.
• Грудне вигодовування: Трамадол не рекомендується годуючим матерям, оскільки препарат може передаватися через грудне молоко, що може завдати шкоди дихальним шляхам немовлятам.
• Попередня депресія дихання: якщо у вас вже є депресія дихання, вживання опіоїдів збільшує ризик зупинки дихання та смерті.
• Непрохідність шлунково-кишкового тракту: Не приймайте трамадол, якщо у вас відома або підозрюється шлунково-кишкова непрохідність або паралітична кишка (відсутність руху по кишечнику).
• Судоми: підвищений ризик судом, пов'язаних з цим препаратом. Якщо у вас в анамнезі були судоми або стан, який може спричинити судом (наприклад, серйозна травма голови в минулому), поговоріть зі своїм лікарем перед тим, як приймати ці ліки.
• Ризик суїциду: Трамадол не слід застосовувати пацієнтам, які мають суїцидальні позиції чи мають суїцидальні думки в анамнезі.

Існують додаткові медичні обставини, які можуть призвести до прийому ConZip ризикованим або заборонити його використання, зокрема:

• Особиста або сімейна історія залежності або зловживання наркотичними речовинами: зростає ризик залежності, зловживання та зловживання тими, хто схильний до залежності.
• Астма: Люди з гострою або важкою бронхіальною астмою мають ризик респіраторного дистрессу. Якщо у вас астма, не приймайте трамадол у неспостереженому середовищі або без реанімаційного обладнання.
• Хронічна хвороба легень: пацієнти з хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ) або cor pulmonale (правобічна серцева недостатність), а також пацієнти зі зниженим дихальним резервом, гіпоксією (низьким вмістом кисню) або гіперкапнією (надлишок вуглекислого газу) мають підвищений ризик респіраторних проблем, включаючи апное (паузи в диханні), навіть коли ConZip приймають у рекомендованих дозах.

Інші часткові опіоїдні агоністи

Активною формою трамадолу є О-десметилтрамадол (М1), який частково діє на опіоїдні рецептори. Інші часткові опіоїдні агоністи включають:

• Підлокація (бупренорфін)
• Буторфанол
• Пентазоцин

Повні опіоїдні агоністи, такі як морфін, кодеїн (кодеїн метаболізується в морфін) та OxyContin (оксикодон), міцніше зв'язуються з опіоїдними рецепторами для посилення ефекту.

Дозування

Через ризик звикання ConZip важливо застосовувати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшої тривалості, як рекомендує ваш лікар.

ConZip поставляється в капсулах по 100, 200 та 300 міліграмів (мг). Загальний трамадол також може призначатися як таблетка з негайним вивільненням по 50 мг або як таблетка з пролонгованим вивільненням на 100, 200 або 300 мг.

Актуальний крем починається з порошку, який змішується в основу для нанесення; змішування зазвичай проводиться лікарем або фармацевтом.

Початкова доза трамадолу з пролонгованим вивільненням становить 100 мг. Його можна збільшувати з кроком по 100 мг кожні п’ять днів до максимальної добової дози 300 мг.

Період напіввиведення трамадолу в крові, як правило, становить від п’яти до дев’яти годин, а для людей, які приймали багаторазові дози, навіть довший. Це час, який потребує половини дози, щоб організм інактивував. Повна елімінація займає приблизно в п’ять-шість разів більше часу напіввиведення.

Якщо ви пропустили дозу, прийміть її, як тільки пам’ятаєте. Якщо настав час для наступної дози, пропустіть пропущену дозу. Не приймайте дві дози, інакше у вас буде ризик передозування.

Зателефонуйте 911 для передозування

Якщо ви приймаєте занадто багато трамадолу, негайно зверніться за медичною допомогою. Симптоми передозування трамадолу включають зменшення розміру зіниці, утруднене дихання, проблеми з неспанням, непритомність, кома, серцевий напад або судоми.

Зателефонуйте за екстреною допомогою, навіть якщо ви не впевнені, чи варто це робити. Передозування трамадолу можна лікувати за допомогою Наркану, якщо виявити це досить рано.

Всі перераховані дозування відповідають виробнику препарату. Перевірте свій рецепт і поговоріть зі своїм лікарем, щоб переконатися, що ви приймаєте правильну для вас дозу.

Модифікації

Депресія дихання частіше спостерігається у літніх, слабких або ослаблених пацієнтів, оскільки вони можуть не очищати препарат так швидко, як молоді та здоровіші люди. Існує також небезпечний ризик взаємодії ліків для людей похилого віку, які приймають інші ліки.

Ризик седації та пригнічення дихання також збільшується у тих, хто має травми голови, пухлини головного мозку або підвищений внутрішньочерепний тиск.

Якщо у вас є такі ризики, можливо, вам доведеться приймати менші дози ConZip і вам доведеться ретельніше контролювати його використання.

Як поганим, так і швидким метаболізаторам трамадолу може знадобитися коригування дози або припинення прийому препарату повністю.

• Деякі люди на основі своєї генетики переробляють трамадол повільно. За підрахунками, приблизно 7% людей потребують більше часу, щоб розщепити його, і їх описують як "погані метаболізатори" трамадолу. Як результат, вони мають більше активного препарату в крові протягом тривалого часу. Погані метаболізатори особливо схильні до ризику, якщо приймати інші ліки, які ще більше знижують дію ферментів, що розщеплюють трамадол.
• До 10% людей є властивими "ультрашвидким метаболізаторам" препарату, тобто вони швидше і повніше перетворюють трамадол в його активний метаболіт. Ця швидка конверсія призводить до вищих, ніж очікувалось, рівня препарату в крові, що може призвести до небезпеки для життя або смертельної депресії дихання або ознак передозування.

Як приймати та зберігати

Приймайте ліки точно так, як це призначено. Візьміть ConZip зі склянкою води за розкладом. Ви можете приймати його з їжею або без їжі.

Проковтніть свої таблетки трамадол цілими і не розщеплюйте, не жуйте, не розчавлюйте, не розчиняйте, не нюхайте та не вводьте таблетки з пролонгованим вивільненням. Порушення таблетки може призвести до надмірного потрапляння ліків у вашу систему одночасно, що може призвести до передозування або смерті.

Зберігайте ліки при кімнатній температурі від 68 до 77 градусів F. Тримайте його окремо від інших ліків та в недоступному для дітей місці.

Випадкове проковтування навіть однієї дози ConZip може призвести до смертельного передозування.

Побічні ефекти

Трамадол, як правило, добре переноситься при правильному прийомі. Побічні ефекти, як правило, тимчасові, але існує ризик дуже серйозних побічних ефектів, які можуть бути смертельними. Повідомте свого лікаря, якщо у вас є якісь побічні ефекти під час прийому трамадолу.

Поширені

Поширені побічні ефекти можуть включати:

• Нудота
• Запор
• Сухість у роті
• Сонливість
• Запаморочення
• Блювота
• Головний біль

Сильний

Зверніться до невідкладної медичної допомоги, якщо під час прийому препарату КонЗіп у вас є будь-який із наступних симптомів:

• Повільне дихання
• Задишка
• Прискорене серцебиття
• Біль у грудях
• Набряк обличчя, язика або горла
• Шкірні реакції
• Сильна сонливість
• Запаморочення при зміні положення
• Почуття слабкості
• Висока температура тіла
• Проблеми з ходьбою
• Незрозуміла ригідність м’язів
• Психічні зміни, такі як розгубленість або хвилювання
• Судоми
• Ангіоневротичний набряк (набряк рідини під шкірою)
• Суїцидальні думки чи дії

Не припиняйте раптово приймати це ліки, попередньо не поговоривши з лікарем. Можливо, вам доведеться поступово зменшувати ліки з ретельним контролем, щоб уникнути відміни препарату.

Симптоми відміни включають:

• Неспокій
• Біль у м’язах та кістках
• Безсоння
• Діарея
• Блювота
• Холодні спалахи з мурашкою
• Рухи ніг

Попередження та взаємодія

Урядовий звіт за 2015 рік продемонстрував різке зростання кількості відвідувань лікарні швидкої допомоги через зловживання трамадолом у період з 2005 по 2011 рік. Навіть при встановлених дозах препарат може викликати звикання.

Якщо ви підозрюєте, що стаєте залежними від трамадолу або приймаєте більше, ніж призначено, щоб отримати бажаний ефект, зверніться до професійних вказівок для відлучення від ліків (а також альтернативних засобів для зняття болю).

На додаток до ризиків звикання, існують інші серйозні захворювання, які можуть виникнути під час прийому ConZip, зокрема:

• Серотоніновий синдром: Не приймайте трамадол, якщо протягом останніх 14 днів приймали ІМАО, такі як Нарділ (фенелзин), Парнат (транилципромін) або Зівокс (лінезолід). Взаємодія може призвести до загрозливих для життя ускладнень, таких як серотоніновий синдром або опіоїдна токсичність. Серотоніновий синдром може загрожувати життю, тому, якщо ви підозрюєте, вам слід звернутися за невідкладною медичною допомогою. Симптоми включають ригідність м’язів, сплутаність свідомості та прискорений пульс.
• Опіоїдна токсичність: Може призвести до пригнічення дихання або коми.
• Судоми: Прийом трамадолу може призвести до судом, особливо у дозах, що перевищують рекомендовані, та у пацієнтів з епілепсією, судом в анамнезі або високим ризиком судом (наприклад, через травму голови, порушення обміну речовин або відміну алкоголю чи наркотиків) ). Ризик судом також збільшується, якщо ви приймаєте інші препарати, що знижують судомний поріг, крім ConZip.
• Надниркова недостатність: Опіоїди перешкоджають наднирковим залозам виробляти достатню кількість певних гормонів. Симптоми, як правило, приходять і згасають, включаючи біль у животі, запаморочення, сильну втому та втрату ваги. Якщо у вас діагностована недостатність надниркових залоз, вам доведеться повільно відлучитися від ConZip.
• Важка гіпотензія (низький кров'яний тиск): Гіпотонія може починатися із запаморочення та слабкості. Якщо досить важкий, це може призвести до пошкодження серця або мозку. Вам потрібно буде ретельно контролювати, якщо це трапиться, і, можливо, доведеться зняти трамадол.

ConZip також може погіршити розумові чи фізичні здібності та вплинути на вашу здатність керувати автомобілем. Уникайте небезпечної діяльності, поки не дізнаєтеся, як препарат впливає на вас.

Трамадол взаємодіє з багатьма іншими ліками, що може призвести до небезпечних для життя взаємодій, включаючи проблеми з диханням, седацію та кому. Ваш лікар зважить всі «за» і «проти» вашого режиму прийому ліків, а також може розглянути можливість зміни інших рецептів або ретельний контроль за вами. якщо вам доведеться приймати трамадол.

Антидепресанти та ліки проти тривоги

Ліки, що використовуються для лікування депресії, тривоги, панічних розладів або безсоння, можуть взаємодіяти з трамадолом та підвищувати ризик пригнічення дихання та / або синдрому серотоніну. До цих препаратів належать:

• Бензодіазепіни: Зазвичай не рекомендується приймати трамадол з бензодіазепінами - Ксанакс (альпразолам), Клонопін (клоназепам), Валіум (діазепам), Атіван (лоразепам), Халсіон (триазолам). Ця комбінація збільшує ризик крайньої седації, пригнічення дихання, коми та смерті.
• Інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): антидепресанти, такі як Prozac (флуоксетин) та Paxil (пароксетин), блокують CYP2D6, фермент, який відіграє важливу роль у метаболізмі трамадолу. Ця взаємодія збільшує концентрацію трамадолу в крові, одночасно зменшуючи одесметилтрамадол (М1), зменшуючи терапевтичний ефект препарату. Можливо, доведеться відкоригувати дозу трамадолу і необхідний ретельний контроль.
• Інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI): Антидепресанти, що впливають на серотонін та норадреналін, такі як Cymbalta (дулоксетин) або Effexor (венлафаксин), збільшують ризик розвитку серотонінового синдрому при прийомі разом з трамадолом.
• Велбутрин (бупропіон): Цей препарат, що використовується для депресії або відмови від куріння, є інгібітором CYP2D6. Можливо, доведеться відкоригувати дозу трамадолу, і вам доведеться ретельно контролювати наявність побічних реакцій, включаючи респіраторний дистрес та седативну дію, особливо якщо зупиняти застосування Wellbutrin.
• Інші антидепресанти: Трициклічні антидепресанти (ТСА) та антидепресанти Ремерон (міртазапін) або Олептро (тразодон) впливають на серотонін та збільшують ризик розвитку серотонінового синдрому. Необхідний ретельний контроль за ознаками серотонінового синдрому.

Депресанти центральної нервової системи (ЦНС)

Поєднання трамадолу з депресантами ЦНС збільшує ризик крайньої седації, а також небезпечне уповільнення роботи серця та частоти дихання, що може призвести до коми та смерті. Депресанти ЦНС включають:

• Алкоголь
• Седативні / снодійні засоби
• Анксіолітики
• Транквілізатори
• Міорелаксанти
• Загальні анестетики
• Нейролептики
• Інші опіоїди

Змішані агоністи / антагоністи та інші часткові агоністичні опіоїдні анальгетики, такі як сублокада (бупренорфін), буторфанол, нальбуфін та пентазоцин, можуть зменшити знеболюючий ефект ConZip та призвести до симптомів відміни.

Серцево-судинні ліки

Ефекти розріджувачів крові та ліків, що застосовуються при високому кров'яному тиску та серцевих захворюваннях, можуть бути змінені при прийомі з трамадолом. Ці серцево-судинні ліки включають:

• Кумадин (варфарин): У рідкісних випадках ефекти цього розріджувача крові можуть бути змінені, включаючи час згортання. Потрібен моніторинг, і, можливо, доведеться коригувати дози варфарину або трамадолу.
• Діуретики: Опіоїди можуть спричинити вивільнення гормонів, що знижує ефективність діуретиків. Необхідний моніторинг виділення сечі та артеріального тиску, і, можливо, доведеться збільшити дозу діуретику.
• Ліки для серця: Кардіохін (хінідин), який використовується для лікування аритмій (нерегулярних серцевих скорочень), також є інгібітором CYP2D6. Токсичність дігітеку (дигоксину) (застосовується для лікування серцевої недостатності та аритмій) може виникати при його поєднанні з трамадолом. Можливо, доведеться відкоригувати дози дигоксину або трамадолу, і вам доведеться ретельно контролювати наявність небезпечних побічних реакцій або токсичності.

Ліки від інфекцій

Препарати, що використовуються для лікування бактерій, грибкових або вірусних інфекцій, можуть взаємодіяти з трамадолом, і, можливо, вам доведеться ретельно контролювати прийом обох препаратів.

• Макролідні антибіотики: Еритроцин (еритроміцин) та інші макролідні антибіотики блокують CYP3A4, фермент, який допомагає метаболізувати трамадол, підвищуючи рівень препарату в крові. Після припинення прийому еритроцину концентрація трамадолу знижується. Якщо ви приймаєте обидва ліки, вам потрібно буде уважно стежити за припадками, серотоніновим синдромом та ознаками пригнічення дихання.
• Нізорал (кетоконазол): Цей протигрибковий препарат також пригнічує CYP3A4, підвищуючи рівень трамадолу в крові. Необхідний ретельний моніторинг.
• Норвір (ритонавір): Цей інгібітор протеази (ПІ), що застосовується для лікування ВІЛ, також блокує CYP3A4, що підвищує рівень трамадолу в крові. Необхідний ретельний моніторинг.
• Рифадин (рифампін): Цей препарат, що застосовується при туберкульозі (ТБ), також є індуктором CYP3A4, який знижує концентрацію трамадолу в крові, роблячи його менш ефективним. Додавання індуктора CYP3A4 під час прийому трамадолу може також викликати симптоми абстиненції через зменшення потенції.

Інші ліки

Є багато інших типів ліків, які можуть взаємодіяти з трамадолом, таких як ліки від алергії, ліки проти судом та ліки від мігрені. Деякі з них включають:

• Антихолінергічні засоби: Використання трамадолу разом з антихолінергічними препаратами, включаючи антигістамінні препарати першого покоління, такі як Бенадрил (димедрол) та Дитропан (оксибутинін) для гіперактивного сечового міхура, може збільшити ризик затримки сечі та / або сильних запорів. Необхідний контроль за затримкою сечі або відсутністю перистальтики кишечника.
• Ліки проти судом: Тегретол (карбамазепін) і Ділантин (фенітоїн) є індукторами CYP3A4, які знижують концентрацію трамадолу в крові, роблячи трамадол менш ефективним. Трамадол також може збільшити ризик судом, потенційно роблячи ці препарати менш ефективними. Якщо ви припините прийом протисудомних препаратів, концентрація трамадолу в крові збільшиться і підвищить ризик небезпечних побічних ефектів.
• Інші серотонінергічні препарати. На додаток до антидепресантів, до препаратів, що підвищують ризик розвитку серотонінового синдрому, належать триптани, такі як Maxalt (різатриптан), що застосовується при мігрені, антагоністи 5-НТ3-рецепторів (блокатори серотоніну), такі як Aloxi (ін’єкція палоносетрону), що використовується для запобігання нудоти та блювота під час хіміотерапії, а Анафраніл (кломіпрамін) використовується для лікування обсесивно-компульсивного розладу.

Якщо його приймати з рекреаційними або контрольованими речовинами, такими як алкоголь, наркотики, анестетики, транквілізатори та седативні засоби, трамадол може впливати на дихання, навіть спричиняючи зупинку дихання.