Пеніцилін - це антибіотик, який використовується для лікування певних видів бактеріальних інфекцій. Поширені побічні ефекти включають діарею та розлад шлунку, а у деяких людей може бути алергічна реакція на пеніцилін - наслідки можуть бути від легких до важких.
Пеніцилін доступний у пероральній формі, яку слід приймати всередину, або внутрішньовенно (внутрішньовенно, внутрішньовенно, у вену) або внутрішньом’язово (ІМ у велику м’яз). І існують різні типи пеніциліну з різними механізмами дії.
Передумови
Всі форми пеніциліну походять, принаймні частково, від грибка, відомого якPenicillium chrysogenum.
Шотландському вченому Олександру Флемінгу приписують відкриття пеніциліну в 1929 р., Коли він зрозумів, що бактеріальні культури, випадково забруднені "цвілевим соком", були вбиті грибом. Лише в 1941 р. Вчені змогли успішно виділити, очистити та протестувати препарат у свого першого пацієнта, відкривши століття антибіотиків.
До 1960-х років вчені змогли розробити перші напівсинтетичні препарати пеніциліну, здатні лікувати ширший спектр бактеріальних інфекцій. Приблизно в той самий час вони почали усвідомлювати загрозу стійкості до пеніциліну, коли мутантні штами бактерій, стійкі до антибіотика, почали з’являтися і передаватися всій популяції.
Сьогодні зростає кількість бактеріальних інфекцій, які повністю або частково стійкі до оригінальних препаратів пеніциліну, в тому числіNeisseria gonorrhoeae(гонорея) та стійкий до метицилінуЗолотистий стафілокок(MRSA).
Стрептококова пневмонія(різновид бактеріальної пневмонії) та певні типиКлострідійіЛістеріябактерії також стали менш чутливими до цих антибіотиків.
Відомо, що надмірне використання антибіотиків у тваринництві для сприяння зростанню збільшує ризик розвитку стійких бактерій, включаючи супербактерій, по всьому харчовому ланцюгу. просування у тварин у 2017 році.
Типи
Пеніциліни належать до більшого сімейства ліків, відомих як бета-лактамні антибіотики. Ці препарати мають схожу молекулярну структуру і складаються з кільця з чотирьох атомів, яке називають бета-лактамом. Кожен тип пеніциліну має додаткові бічні ланцюги, що визначають його активність.
Пеніциліни діють, зв’язуючись з молекулами на стінках бактерій, які називаються пептидогліканом. Коли бактерії діляться, пеніцилін перешкоджає нормальному збору білків у клітинній стінці, внаслідок чого бактеріальна клітина розривається і швидко гине.
Природні пеніциліни - це ті, що безпосередньо походять відP. chrysogenumгрибки. Існує два природних пеніциліни.
Напівсинтетичні пеніциліни виробляються в лабораторії, щоб нагадувати хімічні речовини, що містяться вP. chrysogenum. Існує чотири класи напівсинтетичних пеніцилінів, включаючи такі загальнопризначені антибіотики, як амоксицилін та ампіцилін.
ПрироднийПеніцилін G (бензилпеніцилін)
Пеніцилін V (феноксиметилпеніцилін)
Амінопеніциліни (ампіцилін, амоксицилін та гетацилін)
Антистафілококові пеніциліни (клоксацилін, диклоксацилін, нафцилін та оксацилін)
Пеніциліни широкого спектру дії (карбеніцилін, мезлоцилін, піперацилін, тикарцилін)
Інгібітор бета-лактамази (клавуланова кислота)
Кожен із цих типів має дещо іншу молекулярну структуру і може вводитися інакше, ніж інші.
Деякі пеніциліни не мають прямої антибактеріальної активності. Вони використовуються в комбінованій терапії, щоб допомогти подолати резистентність до пеніциліну. Наприклад, клавуланова кислота блокує фермент, що виділяється стійкими до антибіотиків бактеріями (бета-лактамаза), який пригнічує активність бета-лактамних антибіотиків.
Використовує
Пеніциліни використовуються для лікування бактеріальних інфекцій - і вони не лікують вірусні, грибкові та паразитарні інфекції. Препарати, як правило, активні щодо грампозитивних бактерій, групи бактерій, яка має пептидоглікан на зовнішній стороні клітинної стінки. З грамнегативними бактеріями шар пептидоглікану похований під шаром ліпідних клітин, що ускладнює доступ препарату до молекули.
Список грампозитивних бактерій, які піддаються лікуванню пеніцилінами, включає бактеріїClostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcal,іСтрептококовийрід.
Натуральні пеніциліни - пеніцилін G та пеніцилін V - застосовуються донині і підходять для лікування деяких загальних та рідкісних бактеріальних інфекцій.
• Бактеріальний ендокардит
• Бактеріальний менінгіт
• Целюліт
• Дифтерія
• Гангрена
• Некротизуючий ентероколіт
• Пневмококова пневмонія
•Гострий фарингіт
• сифіліс (поширений дисемінований або вроджений)
•Правець
•Тонзиліт
• Целюліт
• Зубний абсцес
• бешиха
• Ревматична лихоманка
•Гострий фарингіт
• Стрептококові інфекції шкіри
•Тонзиліт
Навпаки, напівсинтетичні антибіотики, такі як амоксицилін - один із найпоширеніших антибіотиків сьогодні - можуть застосовуватися для лікування широкого спектра респіраторних інфекцій, шкіри та бактеріальних інфекцій, таких якH. pylori, Хвороба Лайма та гострий середній отит.
Поза етикеткою
Заборонене використання пеніцилінів є загальним, хоча частіше з такими препаратами, як амоксицилін та ампіцилін, ніж із природними пеніцилінами. Застосування поза метками включає лікування хворих на критичну допомогу з сепсисом або новонароджених з гострим респіраторним дистрессом. Ні в одному випадку препарати не призначені для такого використання, але їх часто вважають необхідними, коли немає інших варіантів лікування.
Пеніцилін G іноді використовують поза маркою для лікування протезів суглобових інфекцій, хвороби Лайма та лептоспірозу. Пеніцилін V іноді використовують поза мітками для лікування хвороби Лайма та середнього отиту або для профілактики інфекцій у людей, яким пересаджують стовбурові клітини. U
Перед тим, як приймати
Пеніцилін може бути дуже ефективним, якщо застосовувати його належним чином. Незважаючи на це, існують випадки, коли препарат не ефективний для очищення інфекції. У таких випадках може бути використано тестування на чутливість до антибіотиків (також відоме як тестування на чутливість до антибіотиків), щоб визначити, чи відповідає інфекція людини на пеніцилін.
Тест починається з культивування бактерій, взятих з мазка рідини в організмі, а потім безпосереднього впливу бактерій на різні типи пеніциліну в лабораторії. Тестування на чутливість до антибіотиків часто використовують для людей із позалікарняною пневмонією, які мають високий ризик важких захворювань або смерті.
Запобіжні заходи та протипоказання
Пеніциліни протипоказані, якщо у вас раніше була алергія на будь-який препарат із сімейства пеніцилінів. Його також слід застосовувати з особливою обережністю, якщо у вас коли-небудь були серйозні реакції гіперчутливості до наркотиків, включаючи анафілаксію, синдром Стівенса-Джонсона (SJS) або токсичний епідермальний некроз (TEN).
Якщо у вас раніше була алергічна реакція на пеніцилін G або пеніцилін V, ви можете бути, але не обов'язково, алергічними на напівсинтетичні пеніциліни, такі як амоксицилін або ампіцилін.
Інші бета-лактамні антибіотики слід застосовувати з обережністю людям з алергією на пеніцилін, оскільки існує ризик, хоча і незначний, перехресно-реактивної алергії. Це включає цефалоспоринові антибіотики, такі як Кефлекс (цефалексин), Максипім (цефепім), Роцефін (цефтріаксон) та Супракс (цефіксим).
Якщо ви стурбовані тим, що у вас може бути алергія на пеніцилін, ви можете пройти тестування на шкірну алергію, щоб побачити, чи реагуєте ви на хвилину кількості препарату, поміщеного під шкіру.
Пеніцилін також слід застосовувати з особливою обережністю, якщо у вас гостра ниркова (ниркова) недостатність. Пеніцилін переважно виводиться через нирки, а знижена функція нирок може призвести до накопичення препарату до токсичного рівня. Наступне передозування пеніциліну може призвести до симптомів збудження, сплутаності свідомості, ступору, патологічних посмикування та, у рідкісних випадках, коми.
Дозування
Рекомендована доза пеніциліну G та пеніциліну V може змінюватися залежно від захворювання, його захворювання та віку людини, яка лікується.
Дози вимірюються різними способами залежно від рецептури. У дорослих препарат зазвичай вимірюється в одиницях або міліграмах (мг). У дітей доза може бути розрахована на міліграми на кілограм ваги на добу (мг / кг / добу) або одиниці на кілограм ваги на добу (одиниці / кг / добу).
Діти: від 150 000 до 250 000 одиниць / кг / день у чотирьох розділених дозах протягом 7-14 днів
Діти: від 150 000 до 300 000 одиниць / кг / день в чотири-шість розділених доз (тривалість залежить від тяжкості захворювання)
Діти: від 150 000 до 300 000 одиниць / кг / день в чотири-шість розділених доз (тривалість залежить від тяжкості захворювання)
Діти: від 200000 до 300000 одиниць / кг / добу в чотирьох-шести розділених дозах протягом 10-14 днів
Діти: від 125 до 250 мг кожні 12 годин за потребою
Діти: від 250 до 500 мг кожні 8-12 годин протягом 10 днів
Модифікації
Якщо у вас захворювання нирок, вам може знадобитися менша доза пеніциліну для запобігання токсичності лікарських засобів. Зниження дози зазвичай рекомендується, коли кліренс креатиніну (показник функції нирок) становить менше 10 мілілітрів на хвилину (мл / хв).
З іншого боку, якщо ви лікуєтесь гемодіалізом, вам може знадобитися більша доза, оскільки гемодіаліз може пришвидшити очищення пеніциліну від крові.
Як приймати та зберігати
Пеніцилін G
Пеніцилін G доступний як попередньо змішаний розчин або порошок, який відновлюють у стерильній воді для ін’єкцій. Попередньо змішаний розчин можна зберігати в холодильнику або морозильній камері, тоді як порошковий склад можна безпечно зберігати при кімнатній температурі. U
Ін’єкції пеніциліну G не застосовуються самостійно.
Пеніцилін V
Пеніцилін V доступний у вигляді оральної таблетки або порошку зі смаком вишні, змішаного з водою. І те, і інше можна безпечно зберігати при кімнатній температурі. Після відновлення порошку його слід зберігати в холодильнику та викидати через 14 днів.
Пеніцилін V слід приймати натщесерце для забезпечення максимального всмоктування. Його слід приймати принаймні за годину до їжі або принаймні за дві години після їжі.
Якщо ви пропустили дозу пеніциліну V, прийміть її, як тільки пам’ятаєте. Якщо це близько часу наступної дози, пропустіть дозу і продовжуйте, як зазвичай. Ніколи не подвоюйте дози.
Використовуйте за вказівками
Завжди приймайте пеніцилін за призначенням і до завершення. Не зупиняйтеся, бо почуваєтесь добре. Вам потрібно пройти весь курс, щоб усі бактерії були знищені. Після припинення лікування невелика кількість залишкових бактерій може розмножуватися.
Побічні ефекти
Більшість побічних ефектів пеніциліну є легкими та тимчасовими та проходять самостійно без лікування. Але іноді побічні ефекти можуть бути серйозними - і навіть небезпечними для життя - і вимагати екстреної допомоги.
Поширені
Найпоширенішими побічними ефектами пеніцилінів (що вражають принаймні 1% користувачів) є:
- Діарея
- Головний біль
- Розлад шлунку
- Нудота або блювота
- Висип або кропив'янка (зазвичай легка до помірної)
- Біль у місці ін’єкції (з пеніциліном G)
- Чорний волохатий язик
- М'язові посмикування
- Ротова молочниця
- Піхвові дріжджові інфекції
Також можуть виникати лихоманка та набряк Квінке (набряк тканин), але рідше.
Сильний
Одне з найсерйозніших занепокоєнь, пов’язаних із вживанням пеніциліну, - це ризик потенційно небезпечної для життя алергії на все тіло, відомої як анафілаксія. Справжня анафілаксія, спричинена пеніциліном, вражає приблизно від одного до п’яти з кожних 100 000 людей.
Анафілаксія може нанести серйозної шкоди, якщо її не лікувати. Це може призвести до шоку, коми, дихальної або серцевої недостатності і навіть смерті.
Коли телефонувати 911
Зверніться до невідкладної допомоги, якщо після прийому дози пеніциліну з’являються деякі або всі симптоми анафілаксії:
- Задишка
- Хрипи
- Запаморочення, запаморочення або непритомність
- Сильна висип або кропив'янка
- Прискорене або нерегулярне серцебиття
- Набряк обличчя, язика або горла
- Відчуття майбутньої приреченості
У рідкісних випадках пеніциліни можуть викликати гострий інтерстиціальний нефрит, запальний стан нирок, найчастіше викликаний аномальною імунною реакцією на ліки. Симптоми включають нудоту, висип, лихоманку, сонливість, зменшення виділення сечі, затримку рідини та блювоту. Більшість випадків є легкими, але деякі можуть стати серйозними та спричинити гостру травму нирок.
Пеніциліни, як і всі антибіотики, пов'язані з підвищеним ризиком розвиткуClostridium difficileдіарея. Це відбувається, коли бактерії, які зазвичай є в кишечнику, знищуються антибіотиками, дозволяючиC. difficileбактерії для розмноження. Більшість випадків є легкими і легко піддаються лікуванню, алеC. difficileу рідкісних випадках було відомо, що він спричиняє важкий фульмінантний коліт, токсичний мегаколон та смерть.
Попередження та взаємодія
Як правило, пеніциліни вважаються безпечними під час вагітності та годування груддю. З огляду на це, препарати класифікуються як препарати для вагітності категорії В, що означає, що дослідження на тваринах не показали ризику заподіяння шкоди плоду, але доказів у людей бракує.
Якщо ви вагітні, плануєте завагітніти або годуєте грудьми, поговоріть зі своїм лікарем, щоб повністю зрозуміти переваги та ризики використання пеніциліну.
Ряд ліків також може взаємодіяти з пеніциліном, часто змагаючись за кліренс у нирках. Це може збільшити концентрацію пеніциліну в крові, а також ризик побічних ефектів та токсичності лікарських засобів. Інші ліки можуть прискорити виведення пеніциліну з організму та зменшити ефективність препарату.
Серед препаратів, які можуть взаємодіяти з пеніциліном, є:
- Антикоагулянти (розріджувачі крові), такі як Кумадін (варфарин)
- Діуретики (таблетки для води), такі як Lasix (фуросемід) та Edecrin (етакринова кислота)
- Нестероїдні протизапальні препарати, такі як аспірин, Тиворбекс (індометацин) та фенілбутазон
- Сульфаноміди, такі як Бактрим (сульфаметоксазол / триметоприм), Азульфідин (сульфасалазин) та Труксазол (сульфізоксазол)
Щоб уникнути взаємодії, завжди повідомте свого лікаря про будь-які ліки, які ви приймаєте, незалежно від того, є вони за рецептом, без рецепта, харчові, рослинні або рекреаційні.
-for-psoriasis-and-psoriatic-arthritis.jpg)
